Folininsyre

Ikke at forveksle med Folsyre.
Folininsyre
Generel information
Systematisk navn: (S)-N-[4-(((2-Amino-5-formyl-1,4,5,6,7,8-
hexahydro-4-oxopteridin-6-yl)-
methyl)amino)-benzoyl]-
L(+)-glutaminsyre
Andre navne:
Molekylformel: C20H23N7O7
Molvægt: 473,44 g/mol
CAS nummer: [58-05-9]
Fysiske egenskaber
Smeltepunkt: °C
Kogepunkt: °C
Massefylde: g/cm³
Opløselighed i vand: g/100 ml
Surhedsgrad (pKa):
Sikkerhed
Flammepunkt: °C
R/S sætninger: R:
S:
Diverse
E-nummer

Folininsyre er en organisk syre. Den er ligesom folinsyre et B9-vitamin. Folininsyre anvendes medicinsk til behandling af bivirkninger af methotrexat (MTX) (immundæmpende lægemiddel, der anvendes i behandlingen af fx leddegigt og psoriasis) og generelt som antidot (modgift) ved forgiftninger med methotrexat eller andre folinsyreantagonister. Salte af folininsyre kaldes folinater. Folininsyre kan gives medicinsk i form af calciumsaltet calciumfolinat. Der er flere diastereomerer af folininsyre. Den biologisk aktive stereomer af folininsyre er levofolininsyre (også kendt som isovorin).

Medicinsk anvendelse

De fleste kommercielt tilgængelige medicinske præparater indeholder en racemisk blanding af L- og D-folinsyre (i Danmark som calciumfolinat "Ebewe" og calciumfolinat "Hospira"), men præparater med den optisk rene, biologisk aktive form (L--isomeren levofolininsyre) er også tilgængelig i Danmark som præparatet Isovorin.

Kombination med 5-fluoruracil (5-FU)

Folininsyre bliver anvendt i synergisk kombination med cytostatikumet 5-fluoruracil (5-FU) i kemoterapi ved behandling af tyktarmskræft og andre tumorer. Folininsyre binder sig til enzymet thymidilat synthase og sænker dermed den intracellulære koncentration af thymidilat, hvorved den cytostatiske virkning af 5-FU forstærkes.

Som modgift

Folininsyre bliver også anvendt som modgift ved behandling med methotrexat (MTX). Methotrexat virker som folsyre-antagonist og inhiberer kompetitivt og reversibelt enzymet dihydrofolat reduktase (DHFR). Ved indgift af højdosis methotrexat skal en såkaldt "folininsyre-rescue" iværksættes, dvs. virkningen af methotrexat skal antagoniseres gennem regelmæssig indgift af folininsyre for at undgå mukositis. I praksis bliver methotrexat givet som infusion i ca. 4 timer, og 24 timer derefter begynder man med folininsyre-rescue i form folininsyre-infusion hver 6. time, indtil methotrexat-niveauet når under den kritiske grænse (< 0,1 µM).

Folininsyre anvendes ligeledes som modgift ved methanolforgiftning. Stoffet gives intravenøst seks gange i døgnet i 1-2 døgn.

Referencer

  1. 1 2 "Folininsyre - behandling med", rigshospitalet.dk, Rigshospitalet, hentet 1. juli 2024
  2. 1 2 3 "Folininsyre", Giftlinjen, Bispebjerg Hospital, hentet 1. juli 2024

Eksterne henvisninger

NaturvidenskabSpire
Denne naturvidenskabsartikel er en spire som bør udbygges. Du er velkommen til at hjælpe Wikipedia ved at udvide den.