Metabotroper Glutamatrezeptor 7

Metabotropic glutamate receptor 7
	Bänder des inaktiven Homodimers nach PDB 7epc
Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur	915 Aminosäuren, 102.251 Da
Bezeichner
Externe IDs	GeneCards: GRM7; OMIM: 604101; UniProt Q14831;
Vorkommen
Homologie-Familie	Hovergen
	Orthologe (Mensch)
Entrez	2917
Ensembl	ENSG00000196277
UniProt	Q14831
Refseq (mRNA)	NM_000844.3
Refseq (Protein)	NP_000835.1
PubMed-Suche	2917

Metabotroper Glutamatrezeptor 7 (GRM 7, mGluR7) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.

Eigenschaften

Der metabotrope Glutamatrezeptor 7 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Er wird in größeren Mengen in der Großhirnrinde, im Hippocampus und im Cerebellum gebildet. Außerhalb des Gehirns werden nur die Isoformen 3 und 4 gebildet. Gemeinsam mit mGluR4, mGluR6 und mGluR8 bildet er die Gruppe III der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie G_i) bewirkt. In Folge wird die Adenylylcyclase gehemmt. Der metabotrope Glutamatrezeptor 7 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert und phosphoryliert.

Liganden

Agonist

AMN082: allosterischer Agonist, bewirkt Endozytose, nichtglutamaterg

Antagonist

MMPIP: allosterischer Antagonist/Inverser Agonist

Negativer allosterischer Modulator

ADX-71743

Einzelnachweise

1 2 3 4 UniProt GRM7 - Metabotropic glutamate receptor 7 precursor - Homo sapiens (Human) - GRM7 gene & protein. Abgerufen am 6. November 2018.
↑ Li X, Gardner EL, Xi ZX: The Metabotropic Glutamate Receptor 7 (mGluR7) Allosteric Agonist AMN082 Modulates Nucleus Accumbens GABA and Glutamate, but not Dopamine, in Rats. In: Neuropharmacology. 54. Jahrgang, Nr. 3, 2008, S. 542–51, doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.005, PMID 18155073, PMC 2410088 (freier Volltext) – (englisch).
1 2 Palucha A, Klak K, Branski P, van der Putten H, Flor PJ, Pilc A: Activation of the mGlu7 receptor elicits antidepressant-like effects in mice. In: Psychopharmacology. 194. Jahrgang, Nr. 4, 2007, S. 555–62, doi:10.1007/s00213-007-0856-2, PMID 17622518 (englisch).
↑ Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, Roche KW, McBain CJ: mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. In: Neuropharmacology. 52. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 108–17, doi:10.1016/j.neuropharm.2006.07.020, PMID 16914173 (englisch).
↑ Suzuki G, Tsukamoto N, Fushiki H, Kawagishi A, Nakamura M, Kurihara H, Mitsuya M, Ohkubo M, Ohta H: In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 323. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 147–56, doi:10.1124/jpet.107.124701, PMID 17609420 (englisch).
↑ Kalinichev M, Rouillier M, Girard F et al: ADX71743, a potent and selective negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 7: in vitro and in vivo characterization. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 344. Jahrgang, Nr. 3, 2013, S. 624–36, doi:10.1124/jpet.112.200915, PMID 23257312 (englisch).

[uniprot-14831-1] 1 2 3 4 UniProt GRM7 - Metabotropic glutamate receptor 7 precursor - Homo sapiens (Human) - GRM7 gene & protein. Abgerufen am 6. November 2018.

[2] Li X, Gardner EL, Xi ZX: The Metabotropic Glutamate Receptor 7 (mGluR7) Allosteric Agonist AMN082 Modulates Nucleus Accumbens GABA and Glutamate, but not Dopamine, in Rats. In: Neuropharmacology. 54. Jahrgang, Nr. 3, 2008, S. 542–51, doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.005, PMID 18155073, PMC 2410088 (freier Volltext) – (englisch).

[pmid17622518-3] 1 2 Palucha A, Klak K, Branski P, van der Putten H, Flor PJ, Pilc A: Activation of the mGlu7 receptor elicits antidepressant-like effects in mice. In: Psychopharmacology. 194. Jahrgang, Nr. 4, 2007, S. 555–62, doi:10.1007/s00213-007-0856-2, PMID 17622518 (englisch).

[4] Pelkey KA, Yuan X, Lavezzari G, Roche KW, McBain CJ: mGluR7 undergoes rapid internalization in response to activation by the allosteric agonist AMN082. In: Neuropharmacology. 52. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 108–17, doi:10.1016/j.neuropharm.2006.07.020, PMID 16914173 (englisch).

[5] Suzuki G, Tsukamoto N, Fushiki H, Kawagishi A, Nakamura M, Kurihara H, Mitsuya M, Ohkubo M, Ohta H: In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 323. Jahrgang, Nr. 1, 2007, S. 147–56, doi:10.1124/jpet.107.124701, PMID 17609420 (englisch).

[pmid23257312-6] Kalinichev M, Rouillier M, Girard F et al: ADX71743, a potent and selective negative allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 7: in vitro and in vivo characterization. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 344. Jahrgang, Nr. 3, 2013, S. 624–36, doi:10.1124/jpet.112.200915, PMID 23257312 (englisch).