Merimepodib

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Merimepodib
Andere Namen	N-3-(3-[3-Methoxy-4-(oxazol-5-yl)phenyl]ureido)benzylcarbaminsäure-(S)-tetrahydrofuran-3-yl-ester (IUPAC)
Summenformel	C23H24N4O6
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	153241
ChemSpider	135060
DrugBank	DB04862
Wikidata	Q1727082
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Inosinmonophosphat-Dehydrogenase-Hemmer mit antiviralem Effekt
Eigenschaften
Molare Masse	452,51 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Merimepodib ist ein experimenteller Arzneistoff, dessen Wirksamkeit als zusätzliches Mittel in den 2000er-Jahren zur damals bestehenden Peginterferon α/Ribavirin-Therapie in der Therapie der Hepatitis C in klinischen Studien behauptet wurde.

Merimepodib hemmt selektiv die zelluläre Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH). Es hat keinen spezifischen antiviralen Effekt und kein virales Protein als Target, jedoch eine gewisse Wirkung in Kombination mit Ribavirin auf HCV-Replikon-enthaltende Zellkulturen. Es zeigte bei therapierefraktären Patienten in einer größeren Studie mit 286 Patienten keinen Effekt oder zusätzlichen Nutzen. Seit Einführung der hochwirksamen, direkt antiviral wirkenden (DAA, direct antiviral agent) Arzneistoffe zur Therapie der Hepatitis C, ist seine Anwendung obsolet.

Chemische Informationen

Pharmazeutisch im Einsatz ist das (S)-konfigurierte Enantiomer.

Patent

Das Patent liegt bei der Firma Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge MA. Die Patentnummer der Synthese lautet US5807876.

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
↑ Marcellin P., e.a.: Phase 2 study of the combination of merimepodib with peginterferon-alpha2b, and ribavirin in nonresponders to previous therapy for chronic hepatitis C. In: J Hepatol. 2007 Oct;47(4):476-483, PMID 17629590.
↑ V. K. Rusti et al.: Merimepodib, pegylated interferon, and ribavirin in genotype 1 chronic hepatitis C pegylated interferon and ribavirin nonresponders. Hepatology (2009) 50(6): S. 1719–1726, PMID 19852040
↑ www.patents.com: Inhibitors of IMPDH enzyme – ID: US5807876.

Literatur

Synthese

Stamos, Bethiel: In: PCT Int. Appl. 2001., S. 63 pp.

Pharmakologie

Decker, Heiser, Chaturvedi, Faust, Ku, Moseley, Nimmesgern:. In: Drugs under Experimental and Clinical Research. 27./3., 2001, S. 89–95
Markland et al.: In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44./4., S. 859–866.
Jain et al.: In J. Pharm. Sci. 90./5., 2001, S. 625–637

[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[q1-2] Marcellin P., e.a.: Phase 2 study of the combination of merimepodib with peginterferon-alpha2b, and ribavirin in nonresponders to previous therapy for chronic hepatitis C. In: J Hepatol. 2007 Oct;47(4):476-483, PMID 17629590.

[3] V. K. Rusti et al.: Merimepodib, pegylated interferon, and ribavirin in genotype 1 chronic hepatitis C pegylated interferon and ribavirin nonresponders. Hepatology (2009) 50(6): S. 1719–1726, PMID 19852040

[4] www.patents.com: Inhibitors of IMPDH enzyme – ID: US5807876.