Netazepid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Netazepid
Andere Namen	YF476; 1-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-[3-(methylamino)phenyl]harnstoff;
Summenformel	C28H30N6O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	9870520
ChemSpider	8046211
DrugBank	DB12355
Wikidata	Q2297773
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	CCK-2-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	498,585 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Netazepid ist ein potentieller Arzneistoff zur Behandlung von Tumoren des Gastrointestinaltrakts. Es wird von dem japanischen Pharmaunternehmen Yamanouchi Pharma Co. Ltd. entwickelt. Zurzeit befindet sich Netazepid in der Klinischen Studie.

Wirkmechanismus

Netazepid ist ein Antagonist am Cholecystokinin-2-Rezeptor, einem Gastrin-Rezeptor. Gastrin stimuliert die Magensäure-Sekretion direkt durch die Stimulation des CCK-2-Rezeptors der Magen-Epithelzellen. Die Hemmung der CCK-2-Rezeptoren durch Netazepid hemmt die Magensäuresekretion. Die Histamin-abhängige Magensäuresekretion wird jedoch nicht beeinflusst. Die Ansätze der Behandlung von Tumoren des Gastrointestinaltrakts mit Netazepid beruhen darauf, dass man davon ausgeht, dass Gastrin das Tumorwachstum CCK-2-Rezeptorvermittelt fördert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 8 Stunden.

Literatur

Agent for preventing or treating pancreas cancer, ovary cancer or liver cancer containing novel water-soluble prodrug. PCT Int. Appl., 2007, 108pp
L.Evilevitch,BR. Weström and SG.Pierzynowski. CCK-B receptor antagonist YF476 inhibit spancreatic Enzyme secretion at a duodenal level in pigs. Scand J Gastroenterol, 39:886-890, 2004
Y.Takinami, H.Yuki, A.Nishida, S.Akuzawa, A.Uchida, Y.Takemoto, M.Otha, M.Satoh, G.Semple, K.Miyata. YF476 is a new potent and selective gastrin/cholecystokinin-B receptor antagonist in vitro and in vivo. Alimentary Pharmacology and Therapeutics,11(1):113-120,1997

Einzelnachweise

↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.