Pitolisant

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Pitolisant
Andere Namen
  • 1-(3-(3-(4-Chlorphenyl)propoxy)propyl)piperidin (IUPAC)
  • Tiprolisant (USAN)
  • BF 2649
  • Ozawade
Summenformel C17H26ClNO
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 9948102
ChemSpider 8123714
DrugBank DB11642
Wikidata Q426044
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N07XX11

Wirkstoffklasse

Antihistaminikum

Wirkmechanismus

Histamin-H3-Rezeptorantagonist

Eigenschaften
Molare Masse 295,9 g·mol−1
Löslichkeit

Das Hydrochlorid ist löslich in Wasser

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Hydrochlorid

keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pitolisant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H3-Antihistaminika. Er wurde von Walter Schunack und Jean-Charles Schwartz in Zusammenarbeit mit dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt.

Anwendungsgebiete

Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. In dieser Indikation wurde es im März 2016 unter dem Fertigarzneimittelnamen Wakix in der EU zugelassen. Weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, werden derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung erprobt. Dazu gehören u. a. die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten, die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom und der Parkinson-Krankheit sowie der Fotosensibilität bei genetischen (idiopathischen) Epilepsien.

Eine Dosisanpassung ist bei fortgeschrittener Leberinsuffizienz bzw. bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz erforderlich. Zudem sind Interaktionen mit Medikamenten, welche auf das CYP3A4- bzw. das CYP2D6-System wirken, zu beachten.

Wirkmechanismus

Pitolisant vermittelt seine Wirkung als selektiver Histamin 3 (H3)-Rezeptorantagonist / inverser Agonist am Histamin-H3-Rezeptor, der insbesondere präsynaptisch auf Nervenzellen des Zentralnervensystems zu finden ist. Die Affinität von Pitolisant zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.

Pitolisant wirkt – anders als andere Narkolepsie-Medikamente – nicht als Stimulans. Aus diesem Grund ist eine vollständige Wirkung erst nach mehreren Wochen zu erwarten.