Serotoninagonist

Serotoninagonisten, auch Serotoninrezeptor-Agonisten genannt, sind pharmakologisch wirksame Substanzen, die wie das Gewebshormon und Neurotransmitter Serotonin Serotoninrezeptoren aktivieren können. Diese Agonisten können auf Grund ihrer Selektivität für die mindestens 14 verschiedenen Serotoninrezeptoren unterschieden werden. Serotoninagonisten werden beispielsweise in der Behandlung von Angststörungen und Migräne eingesetzt. Andere Vertreter hingegen besitzen eine Bedeutung als psychedelisch wirksame Rauschdrogen.

Auswahl

Serotoninagonist	Selektivität	Verwendung
Serotonin	5-HT₁ bis 5-HT₇	endogener Ligand
5-Carboxamidotryptamin	5-HT₁, 5-HT₅, 5-HT₇	—
Azapirone (z. B. Buspiron, Tandospiron)	5-HT_1A	Behandlung von Angststörungen
Methylphenidat	5-HT_1A, 5-HT_2B	Behandlung von ADHS
Triptane (z. B. Sumatriptan, Almotriptan, Eletriptan, Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan)	5-HT_1B, 5-HT_1D	Migränetherapie
Verschiedene halluzinogene Amphetamine: 4-Brom-2,5-dimethoxyamphetamin (DOB), 4-Iod-2,5-dimethoxyamphetamin (DOI)	5-HT_2A/_2B/_2C	Psychedelikum, Serotoninrezeptor-Forschungschemikalie
Verschiedene weitere halluzinogene Phenylethylamine, z. B. Mescalin, 4-Brom-2,5-dimethoxyphenylethylamin (2C-B), 4-Ethyl-2,5-dimethoxyphenylethylamin (2C-E), 25I-NBOMe (Vollagonist)	5-HT_2A/_2C	Psychedelikum
Verschiedene halluzinogene Tryptamine und verwandte Indolalkaloide, z. B. Lysergsäurediethylamid (LSD), Psilocybin, Ergin (LSA)	5-HT_2A/_2C	Psychedelikum
Dimethyltryptamin (DMT, Vollagonist)	5-HT_2A/_2C	Psychedelikum, vermutlich endogener Ligand am σ1-Rezeptor
Lorcaserin	5-HT_2C	Appetitzügler
Cisaprid	5-HT₄	Prokinetikum
Tegaserod	5-HT₄	Reizdarmsyndrom

Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, et al.: International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin). In: Pharmacol. Rev. 46. Jahrgang, Nr. 2, Juni 1994, S. 157–203, PMID 7938165 (englisch).
Hoyer D, Hannon JP, Martin GR: Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors. In: Pharmacol. Biochem. Behav. 71. Jahrgang, Nr. 4, April 2002, S. 533–554, PMID 11888546 (englisch).

↑ R H P Porter, K R Benwell, H. Lamb, C S Malcolm, N H Allen, D F Revell, D R Adams, M J Sheardown: Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT, 5-HT and 5-HT receptors in CHO-K1 cells . In: British Journal of Pharmacology. 128, 1999, S. 13–20, doi:10.1038/sj.bjp.0702751.
↑ Thomas S. Ray, Olivier Jacques Manzoni: Psychedelics and the Human Receptorome. In: PLoS ONE. 5, 2010, S. e9019, doi:10.1371/journal.pone.0009019.
↑ Fontanilla D., Johannessen M., Hajipour A.R., Cozzi N.V., Jackson M.B., Ruoho A.E.: The Hallucinogen N,N-Dimethyltryptamine (DMT) Is an Endogenous Sigma-1 Receptor Regulator. In: Science. 323. Jahrgang, Nr. 5916, Februar 2009, S. 934–7, doi:10.1126/science.1166127, PMID 19213917, PMC 2947205 (freier Volltext) – (englisch).
↑ Su T.P., Hayashi T., Vaupel D.B.: When the Endogenous Hallucinogenic Trace Amine N,N-Dimethyltryptamine Meets the Sigma-1 Receptor. In: Science Signaling. 2. Jahrgang, Nr. 61, 2009, S. pe12, doi:10.1126/scisignal.261pe12, PMID 19278957, PMC 3155724 (freier Volltext) – (englisch).