5-HT3-Antagonist

5-HT₃-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT₃-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein. Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT₃-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen. Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom. Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.

Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.

Arzneistoffe der Setron-Klasse

EU und Schweiz:
- Dolasetron (Handelsname Anemet)
- Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso)
- Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix)
- Palonosetron (Aloxi)
- Tropisetron (Navoban)
zusätzlich in den USA:
- Alosetron (Lotronex)
nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens:
- Ramosetron (Nasea)

Literatur

Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2.

Quellenangaben

↑ Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.
↑ Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.
↑ Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.
↑ D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]).
↑ J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.
↑ イリボー錠5μg(アステラス製薬株式会社）の効果と副作用、使用上の注意) = Wirkungen und Nebenwirkungen von Irribow-Tabletten (5 µg, Astellas Pharma, Inc.). QLife, abgerufen am 18. Januar 2024 (japanisch).

[1] Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.

[PZ-2] Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.

[QZ-3] Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.

[VZ-4] D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]).

[5] J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.

[6] イリボー錠5μg(アステラス製薬株式会社）の効果と副作用、使用上の注意) = Wirkungen und Nebenwirkungen von Irribow-Tabletten (5 µg, Astellas Pharma, Inc.). QLife, abgerufen am 18. Januar 2024 (japanisch).