Tezosentan

Strukturformel
Strukturformel Tezosentan
Allgemeines
Freiname Tezosentan
Andere Namen
  • N-{6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-4-pyridyl]pyrimidin-4-yl}-5-isopropylpyridin-2-sulfonamid (IUPAC)
  • RITZ 1 (Actelion/Genentech)
Summenformel C27H27N9O6S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 180384-57-0
PubChem 151174
ChemSpider 133242
DrugBank DB06558
Wikidata Q426203
Arzneistoffangaben
Wirkmechanismus

Endothelin-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 605,63 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Tezosentan ist ein potenzieller Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelinrezeptor-Antagonisten, der von dem Schweizer Pharmaunternehmen Actelion entwickelt wurde. Er sollte zur Behandlung der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden.

Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Tezosentan weder eine Dyspnoe verbessert noch das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse verringert.

Pharmakologie

Tezosentan ist ein Kompetitiver Antagonist der Endothelin-Rezeptoren A und B. Durch Hemmung der Bindung von Endothelin-1, Endothelin-3 und von Sarafotoxin an die Endothelin-Rezeptoren A und B, verhindert Tezosentan eine Konstriktion der glatten Muskulatur.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 3–5 min und die Plasmaproteinbindung 0,2–60 μg/ml.

Arzneilich kommt das Dinatriumsalz zum Einsatz.

Literatur

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ John J V McMurray et al.: Effects of tezosentan on symptoms and clinical outcomes in patients with acute heart failure: the VERITAS randomized controlled trials. In: JAMA: The Journal of the American Medical Association. Band 298, Nr. 17, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009, PMID 17986694.
  3. ↑ J.J.V. McMurray, J.R. Teerlink, G. Cotter et al.: Outcomes in Patients With Acute Heart Failure. In: The Journal of the American Medical Association. Band 17, Nr. 298, 2007, doi:10.1001/jama.298.17.2009.
  4. ↑ W. Urbanowicz, P. Sogni, R. Moreau, K. A. Tazi, E. Barriere, O. Poirel, A. Martin, M. C. Guimont, D. Cazals-Hatem, D. Lebrec: Tezosentan, an endothelin receptor antagonist, limits liver injury in endotoxin challenged cirrhotic rats. In: Gut. Band 53, Nr. 12, 2004, S. 1844–1849, doi:10.1136/gut.2003.036517, PMID 15542526.