Zolpidem

Zolpidem
Nombre (IUPAC) sistemático
N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)-
imidazo(1,2-
a)piridin-3-acetamida
Identificadores
Número CAS 82626-48-0
Código ATC N05CF02
PubChem 5732
DrugBank APRD00095
Datos químicos
Fórmula C19H21N3O 
Farmacocinética
Metabolismo Hepático CYP34A
Excreción 56% renal
34% heces
Datos clínicos
Vías de adm. Oral

El Zolpidem, vendido bajo las marcas Ambien, Stilnox o Dalparan entre otras, es un fármaco hipnótico del grupo de los llamados fármacos Z, de una estructura imidazopiridínica análoga a la de las benzodiazepinas. Actúa sobre el GABA-A, mismo receptor de las benzodiazepinas y sobre el mismo centro activo del canal de cloro, pero a diferencia de estas, el zolpidem no se une a los receptores medulares. Zolpidem ha superado a las benzodiacepinas como somnífero recetado con mayor frecuencia.

Mecanismo de acción

Zolpidem es un modulador positivo del receptor GABA-A, ejerce sus efectos para el tratamiento a corto plazo del insomnio al unirse al sitio de la benzodiacepina de la subunidad alfa-1 del complejo del receptor GABA-A, lo que aumenta la frecuencia del canal de cloruro. No muestra una afinidad de unión apreciable por los receptores dopaminérgicos D2, serotoninérgicos 5ht2, adrenérgicos, histaminérgicos o muscarínicos.

Indicaciones

El zolpidem, como los otros análogos de las benzodiazepinas (zopiclona y zaleplon) no posee propiedades miorrelajantes y son utilizados fundamentalmente en trastornos del sueño. El sueño inducido por este fármaco es más profundo que el generado por las benzodiazepinas de acción corta o ultracorta (como el lormetazepam), ya que preserva mejor la estructura del sueño y sus fases REM y no REM. A pesar de ello, el sueño que genera no es del todo natural. Tampoco produce efecto rebote tras su utilización a corto plazo ni deja resaca farmacológica al día siguiente.

Efectos adversos

El zolpidem presenta un potencial adictivo si se emplea prolongadamente; sobre todo, produce dependencia física, causada por la tolerancia del receptor a dicho fármaco. Al metabolizarse en el hígado, está estrictamente desaconsejado a enfermos de afecciones hepáticas. Los efectos gastrointestinales de las dosis terapéuticas de zolpidem incluyeron: náuseas, vomito y dolor abdominal. En algunos pacientes pueden desarrollar mareos, confusión, alteración de la coordinación, delirios o reacciones psicóticas, somnolencia diurna, dolor de cabeza y amnesia. Al margen de sus efectos directos, se ha usado como droga de abuso por sus efectos secundarios. En determinadas condiciones de consumo, y mezclado con otras sustancias, puede producir euforia, alucinaciones, y amnesia.

Nombres comerciales

Intentos de suicidio con Ambien

Véase también

Enlaces externos

Referencias

  1. 1 2 «Colocados con receta». El País, 5/2/2008.
  2. ↑ MFT en la pag del Colegio QQ FF
  3. ↑ «Alerta por efectos de un popular somnífero - Archivo Digital de Noticias de Colombia y el Mundo desde 1.990 - eltiempo.com». web.archive.org. 8 de diciembre de 2022. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2022. Consultado el 8 de diciembre de 2022.
  4. ↑ «In Stetson or Wig, He’s Hard to Pin Down». The New York Times, 4/11/2007.
  5. ↑ «Heath Ledger’s Death Is Ruled an Accident». The New York Times, 23/10/2008.
  6. ↑ http://www.youtube.com/watch?v=1saR68pjqRE
  7. ↑ Madoff, condenado a 150 años de cárcel por estafar 50.000 millones de dólares. El País. 29 de junio de 2009. Consultado el 29 de junio de 2009.
  8. ↑ Madoff intentó suicidarse al descubrirse su fraude