Debrisoquina

Debrisoquina
Identificadores
Número CAS 1131-64-2
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Debrisoquina es un fármaco bloqueador de neuronas adrenérgico similar en los efectos de la guanetidina.Es un fármaco antihipertensivo derivado de la guanidina, que se usa como sustancia sonda («probe drug») para la fenotipificación de la actividad de la enzima hepática CYP2D6.

Mecanismo de acción

La debrisoquina es un fármaco bloqueador de neuronas adrenérgico similar en los efectos de la guanetidina.

Es un fármaco antihipertensivo derivado de la guanidina, que se usa como sustancia sonda («probe drug») para la fenotipificación de la actividad de la enzima hepática CYP2D6.

La debrisoquina es un bloqueante adrenérgico posganglionar que impide la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas simpáticas. La debrisoquina es adrenoceptorun agente bloqueante de neuronas adrenoceptoras que impide la liberación de norepinefrina de las neuronas adrenoceptoras postganglionares.

La debrisoquina es un sustrato CYP2D6 bien conocido que forma un metabolito 4-hidroxi selectivo de ser humano excretado en la orina cuando se dosifica a un ser humano.En su empleo clínico como antihipertensivo se administraba generalmente asociada a un betabloqueante y a un diurético para evitar la retención de líquidos característica de este grupo farmacológico.

La debrisoquina es históricamente el sustrato prototípico utilizado para evaluar la actividad de la enzima citocromo P450 2D6 (CYP2D6) en humanos, enzima responsable de metabolizar una amplia variedad de fármacos, entre ellos betabloqueantes, antidepresivos y antipsicóticos.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 PubChem. «Debrisoquine». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (en inglés). Consultado el 14 de septiembre de 2026.
  2. ↑ Stephen Davis «xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference». chapter Debrisoquine (en inglés). Consultado el 14 de septiembre de 2026. ISBN 978-0-08-055232-3, ScienceDirect, 2007
  3. ↑ Desai, Mehul; Stockbridge, Norman; Throckmorton, Douglas C.; Temple, Robert (2013). Antihypertensive Drug Development (en inglés). Elsevier. pp. 416-424. ISBN 978-1-4377-2766-1. doi:10.1016/B978-1-4377-2766-1.00050-8. Archivado desde el original el 15 de enero de 2024. Consultado el 14 de septiembre de 2026.
  4. ↑ Fuhr, U; Jetter, A; Kirchheiner, J (2007). «Appropriate Phenotyping Procedures for Drug Metabolizing Enzymes and Transporters in Humans and Their Simultaneous Use in the “Cocktail” Approach». Clinical Pharmacology & Therapeutics (en inglés) 81 (2): 270-283. ISSN 1532-6535. doi:10.1038/sj.clpt.6100050. Consultado el 14 de septiembre de 2026.

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