Delucemina

Delucemina
Identificadores
Número CAS 186495-49-8
PubChem 156421
ChemSpider 137745
UNII 124LSR3H2X
ChEMBL 2106165
Datos químicos
Fórmula C16H17NF2 
InChI=1S/C16H17F2N/c1-19-9-8-16(12-4-2-6-14(17)10-12)13-5-3-7-15(18)11-13/h2-7,10-11,16,19H,8-9H2,1H3
Key: MUGNLPWYHGOJEG-UHFFFAOYSA-N
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Delucemina (identificado como NPS-1506) es un fármaco que actúa como antagonista del receptor NMDA de segunda generación, así como inhibidor de la recaptación de serotonina con efectos neuroprotectores. Originalmente se investigó para el tratamiento del accidente cerebrovascular y en 2004 se estudió para su potencial uso como antidepresivo.

Química

La estructura básica de la delucemina se basó en la argiotoxina 636, un antagonista del receptor NMDA aislado del veneno de la araneida Argiope aurantia. Como tal se dirige a los canales de calcio abiertos operados por el receptor NMDA y los bloquea.

Como tal, inhibe los aumentos de calcio citosólico inducidos por NMDA/glicina en células granulares de cerebelo y desplaza la unión del [3H]MK-801 sobre las membranas corticales en modelos experimentales. Su variante el clorhidrato de delucemina mejoró en ratas experimentales la severidad del edema del tejido cerebral y la homeostasis iónica. Por esa razón fue sujeto a la posibilidad de uso en casos de infarto cerebral.

Véase también

Referencias

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  11. ↑ «Delucemine Hydrochloride | NPS-1506 | CAS#186495-99-8 | CAS#186495-49-8 | Glutamate Receptor Antagonist | MedKoo». www.medkoo.com. Consultado el 5 de mayo de 2023.