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El receptor de potencial transitorio V1, también conocido como TRPV1 (transient receptor potential cation channel), es una proteína que en humanos está codificada por el genTRPV1. Esta proteína es miembro del grupo TRPV de receptores de potencial transitorio, una familia de canales iónicos.
TRPV1 es un canal catiónico no selectivo, dependiente de ligandos, que puede ser activado por una serie de estímulos físicos y químicos, exógenos y endógenos, como las temperaturas mayores a 43°C, un pH bajo (esto es, un medio ácido), los endocannabinoidesanandamida y N-araquidonil-dopamina, y la capsaicina, el ingrediente activo del ají picante. Los receptores TRPV1 se encuentran en el sistema nervioso central y en sistema nervioso periférico, y están involucrados en la transmisión y modulación del dolor, así como en la integración de diversos estímulos dolorosos.
Significación Clínica
El bloqueo in vivo de TRPV1 causa hipertermia en distintos especies, desde roedores hasta humanos, sugiriendo que TRPV1 está involucrado en el mantenimiento de la temperatura corporal
. Recientemente, AMG 517, un antagonista altamente selectivo de TRPV1 fue eliminado de ensayos clínicos por la alta incidencia en casos de hipertermia. Una segunda molécula, SB-705498, fue evaluada pero sus efectos sobre la temperatura corporal no han sido detectados.
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