| Esketamiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2S)-2-(2-kloorifenyyli)-2-(metyyliamino)sykloheksan-1-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N01 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H16NClO |
| Moolimassa | 237,725 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 92,5 °C |
| Kiehumispiste | 363,8 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 48 % (Spravato) |
| Proteiinisitoutuminen | 43–45 % |
| Metabolia | muun muassa noresketamiiniksi CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9 ja CYP2C19 välityksellä. |
| Puoliintumisaika | 7–12 tuntia |
| Ekskreetio | virtsa n. 78 %, uloste n. 2 % |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
vain sairaalakäyttöön (Ketanest S) |
| Antotapa | lihaspistoksena, nenäsuihkeena |
Esketamiini on yleisanestesiassa käytettävä dissosiatiivinen lääkeaine. Suomessa esketamiinia myydään valmistenimillä Esketamine Kalceks, Ketanest-S ja Spravato.. Esketamiini on NMDA-reseptoreiden antagonisti, ja se on ketamiinin S-enantiomeeri. Esketamiinille on myönnetty myyntilupa Yhdysvalloissa hoitoresistentin masennuksen hoitoon sekä lyhytaikaisesti itsetuhoisuuteen. Euroopan komissio hyväksyi esketamiinin käytön hoitoresistentin masennuksen hoitoon joulukuussa 2019 silloin kun kaksi kokeiltua masennuslääkettä ei ole auttanut. Esketamiinia käytetään tällöin masennuslääkkeen ohella.
Ketamiinia käytetään useammin, vaikka esketamiini on ketamiinia voimakkaampaa.lähde?
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit | |
|---|---|
| SNRI:t | |
| NRI:t | |
| SARI:t | |
| SMS:t | |
| Muut | |
Ei-selektiiviset | |
|---|---|
MAOA-selektiiviset | |
MAOB-selektiiviset | selegiliini |
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa