Rivastigmiini

Rivastigmiini
Rivastigmiinin 2D-rakenne.
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero 123441-03-2
ATC-koodi N06DA03
PubChem CID 77991
DrugBank DB00989
Kemialliset tiedot
Kaava C14H22N2O2 
Moolimassa 250,337 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 96 %
Proteiinisitoutuminen 40 %
Metabolia Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi
Puoliintumisaika 1,5 tuntia
Ekskreetio Renaalinen, 97 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B2(AU) B(US)

Reseptiluokitus

reseptilääke

Antotapa oraalinen, lääkelaastari

Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G1-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä. Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg ja määritelty vuorokausiannos (DDD) 9 mg syömällä ja 9,5 mg lääkelaastarina.

Farmakologia

Farmakodynamiikka

Rivastigmiini, kolinesteraasin estäjä, estää sekä butyryylikoliiniesteraasia että asetyylikoliiniesteraasia (toisin kuin donepetsiili, joka estää selektiivisesti asetyylikoliiniesteraasia). Sen ajatellaan toimivan estämällä näitä kolinesteraasi-entsyymejä, jotka muuten hajottaisivat aivojen välittäjäainetta asetyylikoliinia.

Lähteet

  1. 1 2 Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. ↑ Etusivu > Lääkkeet > Lääkeopas > Hermoston sairauksien lääkkeet > Alzheimerin taudin ja muiden dementioiden lääkkeet > EXELON terveyskirjasto.fi. Viitattu 27.06.2025. (suomeksi)
  3. ↑ ATC/DDD Index atcddd.fhi.no. Viitattu 08.10.2025. (englanniksi)
  4. ↑ An update on the safety of current therapies for Alzheimer’s disease: focus on rivastigmine pmc.ncbi.nlm.nih.gov. Viitattu 28.06.2025. (englanniksi)

Aiheesta muualla