| Fomepitsoli | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-metyyli-1H-pyratsoli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | V03 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C4H6N2 |
| Moolimassa | 82,11 g·mol−1 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Synonyymit | 4-metyylipyratsoli |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Tiheys | 0,99 g/cm³ |
| Sulamispiste | 13 °C |
| Kiehumispiste | 204–207 °C leimahduspiste 96.0 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | riippuu annoksesta |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(US) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Intravenoosinen, oraalinen |
Fomepitsoli eli 4-metyylipyratsoli on vastalääke ja alkoholidehydrogenaasin estäjä, jolla hoidetaan akuutteja metanolin tai etyleeniglykolin aiheuttamina myrkytyksiä. Sitä voidaan käyttää yksin tai yhdessä hemodialyysin kanssa. Lääketieteellisen käytön lisäksi sillä on käyttöä koordinaatiokompleksikemiassa. Sen kauppanimenä on muun muassa Fomepixole Serb ja Antizol.
Aineen yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, huonovointisuus ja väsymys.
Fomepitsoli on alkoholidehydrogenaasin kilpaileva inhibiittori, entsyymin joka katalysoi reaktiota, jossa alkoholi hapettuu vastaavaksi aldehydiksi.
Metanoli- tai etyleeniglykolimyrkytystapauksissa fomepitsoli annostellaan suonensisäisesti laskimoon.
Lääkkeen käyttöä alkoholin aiheuttamaan punastumiseen tutkitaan.
Fomepitsoli leviää nopeasti elimistön vesitilaan. Oraalisesti nautittuna 7–50 mg/kg annokset saavuttavat huippunsa 1-2 tunnissa. Puoliintumisaika riippuu annoksen määrästä.
Fomepitsoli metaboloituu maksassa pääasiassa 4-karboksipyratsoliksi (noin 80–85 % annoksesta). Muita metaboliitteja ovat pyratsolit 4-hydroksimetyylipyratsoli sekä 4-karboksipyratsolin ja 4-hydroksimetyylipyratsoli N -glukuroniidi-johdokset.
Terveillä koehenkilöillä 1–3.5 % annoksesta poistui virtsan mukana muuttumattomana. Metaboliitit poistuvat myös muuttumattomina samaa tietä.
Fomepitsoli voidaan poistaa myös dialyysissä.