Gemsitabiini

Gemsitabiini
Gemsitabiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluori-4-hydroksi-5-(hydroksimetyyli)oksolan-2-yyli]pyrimidin-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 95058-81-4
ATC-koodi L01BC05
PubChem CID 60750
DrugBank DB00441
Kemialliset tiedot
Kaava C9H11N3F2O4 
Moolimassa 263,198 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 168,64 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen <10 %
Metabolia ?
Puoliintumisaika 32–94 minuuttia
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Intravenoosi, oraalinen

Gemsitabiini on antimetaboliitteihin kuuluva solunsalpaaja. Sitä käytetään haimasyövän, virtsarakkosyövän, rintasyövän, ei-pienisoluisen keuhkosyövän, munasarjasyövän, Hodgkinin lymfooman ja pehmytkudossarkoomien hoidossa.

Kemiallinen rakenne

Gemsitabiini muistuttaa deoksisytidiiniä, mutta sen riboosirenkaseen on liitetty kaksi fluoriatomia.

Aineenvaihdunta elimistössä

Gemsitabiini on aihiolääke, jota fosforyloidaan elimistössä aktiivisiksi muodoiksi. Ensin deoksisytidiinikinaasi muuntaa sen monofosfaattimuotoon ja sen jälkeen muut nukleosidikinaasit edelleen di- ja trifosfaattimuodoiksi.

Vaikutusmekanismit

Gemsitabiini estää DNA:n synteesiä, korjausta ja toimintaa seuraavilla mekanismeilla:

Haittavaikutukset

Lähteet

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Katzung, Bertram G. & Vanderah, Todd W.: Basic & clinical pharmacology, s. 995, 997. 15 painos. New York Chicago San Francisco Athens London Madrid Mexico City Milan New Delhi Singapore Sydney Toronto: McGraw-Hill, 2021. ISBN 978-1-260-45231-0
  2. 1 2 Gemcitabine PubChem. 27.6.2026. National Library of Medicine. National Center for Biotechnology Information. Viitattu 2.7.2026. (englanniksi)

Aiheesta muualla