Klorokiini

Tämä artikkeli käsittelee eri lääkettä kuin Hydroksiklorokiini.
Klorokiini
Klorokiini
Klorokiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(7-kloorikinolin-4-yyli)-N,N-dietyyli-pentaani-1,4-diamiini
Tunnisteet
CAS-numero 54-05-7
ATC-koodi P01BA01
PubChem CID 2719
DrugBank APRD00468
Kemialliset tiedot
Kaava C18H26N3Cl 
Moolimassa 319,872 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 87 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 1–2 kuukautta
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

A(AU) A(US)

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Klorokiini on lääke, jota on käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn.

Historia

Klorokiini (CQ) on aminokinoliinijohdos, joka keksittiin Bayerin laboratorioissa vuonna 1934. Sille annettiin nimi Resochin. Aineesta ei välitetty vuosikymmeneen, koska sitä pidettiin liian myrkyllisenä ihmiselle. Toisen maailmansodan aikana Yhdysvallat sponsoroi kliinisiä kokeita malarianestolääkkeiden kehittämiseksi. Lääke osoittautui erittäin tehokkaaksi estolääkkeeksi ja otettiin sellaisena yleisesti käyttöön 1947. Sitä myytiin Suomessa nimellä Heliopar (klorokiinin myyntilupa on loppunut 2013)

Käyttö

Lääkettä on pitkään käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn. Sen jälkeen kun malariaa aiheuttava loinen Plasmodium falciparum alkoi kehittää vastustuskykyä klorokiinille, tälle halvalle ja yleisesti saatavilla olevalle lääkkeelle on etsitty uusia käyttökohteita. Malarian estolääkkeenä sitä voi käyttää enää alueilla, joilla loiset eivät ole sille vastustuskykyisiä.

Koska klorokiini lievästi vaimentaa immuunijärjestelmää, sitä käytetään joissain autoimmuunisairauksissa, kuten ihon punahukan ja nivelreuman hoidossa. Sitä on käytetty myös aurinkoihottuman ja amebataudin hoidossa.

Klorokiinin käyttöä on tutkittu antiretroviraali-lääkkeenä HIV-1/AIDSin hoidossa ja potentiaalisena lääkkeenä chikungunya-kuumetta vastaan. Myös sen mahdollista käyttöä syövän hoidossa tutkitaan.

Ranskassa on testattu klorokiinin käyttöä COVID-19-potilaiden hoidossa lupaavin tuloksin. Amerikkalaisessa tutkimuksessa on saatu samanlaisia tuloksia.

Metabolia

Hydroksiklorokiinin ja klorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Molemmat ovat akuutisti hyvin myrkyllisiä, isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia tai ≥ 5 g klorokiinia = 20–25 kpl 250 mg tablettia) aiheuttavat vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. Klorokiinin alkuvaiheen eliminaation puoliintumisaika on 2–6 vrk, mutta terminaalisesti jopa 30–60 vrk.

Sivuvaikutukset

Klorokiini on turvallinen lääkeaine, jolla on vain vähän haittavaikutuksia. Valoherkkyyttä esiintyy harvoin, pikemminkin päinvastoinselvennä. Ruokahaluttomutta, vatsavaivoja tai pahoinvointia saattaa esiintyä. Epileptikoiden ja aktiivista psoriaasista sairastavien tulee välttää klorokiinin käyttöä. Se sopii raskaana oleville ja imettäville sekä pienille lapsille.

Lähteet

  1. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 361. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 Teoksen verkkoversio. (englanniksi)
  2. ↑ The History of Malaria, an Ancient Disease  Global Health, Division of Parasitic Diseases and Malaria – CDC . 14.11.2018 . Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  3. ↑ Matkailijan terveysopas terveyskirjasto.fi. 15.12.2019. Viitattu 22.5.2020.
  4. ↑ Plowe, C. V.: Antimalarial Drug Resistance in Africa: Strategies for Monitoring and Deterrence. Current Topics in Microbiology and Immunology, 2005, 295. vsk, s. 55–79. Springer, Berlin, Heidelberg. doi:10.1007/3-540-29088-5_3 Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  5. ↑ Klorokiini tehoaa P. falciparumiin vain Väli-Amerikassa, Karibialla, Lähi-idässä ja tietyillä alueilla Aasiassa sekä Iguacun putousten alueella Etelä-Amerikassa. Se tehoaa jokseenkin aina P. vivax-, P. ovale- ja P. malariae -malarialoisiin.
  6. ↑ Savarino, Adrea & Boelaert, John R. & Cassone, Antonio & Majori, Giancario & Cauda, Roberto: Effects of chloroquine on viral infections: an old drug against today's diseases. The Lancet Infectious Diseases, 2003, 3. vsk, nro 11, s. 722–727. doi:10.1016/S1473-3099(03)00806-5 Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  7. ↑ Savarino, Andrea & Lucia,Mothanje B. & Giordano, Flavio & Cauda, Roberto: Risks and benefits of chloroquine use in anticancer strategies. The Lancet Oncology, 2006, 7. vsk, nro 10, s. 792–793. doi:10.1016/S1470-2045(06)70875-0 Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  8. ↑ Sotelo J. & Briceño E. & López-González M. A.: Adding chloroquine to conventional treatment for glioblastoma multiforme: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Annals of Internal Medicine, 2006, 144. vsk, nro 5, s. 337–343. doi:10.7326/0003-4819-144-5-200603070-00008 Artikkelin verkkoversio. Viitattu 24.3.2020. (englanniksi)
  9. ↑ French researcher posts successful Covid-19 drug trial The Connexion. 17.3.2020. Viitattu 18.3.2020. (englanniksi)
  10. ↑ James M. Todaro ja Gregory J. Rigano: An Effective Treatment for Coronavirus (COVID-19) Arkistoitu 16.3.2020. Viitattu 18.3.2020. (englanniksi)
  11. ↑ Hydroksiklorokiini ja klorokiini   Fimlab  . 22.2.2016  . Arkistoitu 24.3.2020 . Viitattu 24.3.2020 .
  12. ↑ Hydroksiklorokiini Reumaliitto. 7.8.2019. Viitattu 24.3.2020.
  13. ↑ Hartikainen, Sirpa & Ryynänen, Johanna: Esite rokotesuojauksesta ja terveysriskien ennaltaehkäisystä Aasiaan ja Etelä-Amerikkaan matkustaville virolaisille, s. 21. (Opinnäytetyö) Helsinki: Helsingin ammattikorkeakoulu Stadia, 27.4.2007. Teoksen verkkoversio Viitattu 24.3.2020.

Aiheesta muualla