Neostigmiini

Neostigmiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
3-{[(dimetyyliamino)karbonyyli]oksi}-N,N,N-trimetyylibentseeniaminium
Tunnisteet
CAS-numero 59-99-4
ATC-koodi N07AA01
PubChem CID 4456
DrugBank DB01400
Kemialliset tiedot
Kaava C12H19N2O2 
Moolimassa 223,294 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus Epäselvä, mahdollisesti alle 5 %
Metabolia Asetyylikoliiniesteraasi (hidas hydrolyysi) ja plasman esteraasit
Puoliintumisaika 50–90 minuuttia
Ekskreetio Muuttumattomana korkeintaan 70% ja alkoholeiksi metaboloituneena 30% virtsaan
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa ?

Neostigmiini (Glycostigmin, Robinul-Neostigmin, Prostigmin) on yleisin myasthenia graviksen hoitoon käytettävä antikoliiniesteraasi. Lisäksi sitä käytetään anestesiologiassa kumoamaan epäsuorien perifeeristen lihasrelaksanttien aiheuttamaa poikkijuovaisten lihasten lamaannustilaa. Neostigmiini vaikuttaa voimakkaasti motoriseen päätelevyyn.

Aineen kliininen käyttö aloitettiin ruoansulatuskanavan stimuloijana vuonna 1931. Suomessa lisäksi käytettäviä ohimenevästi vaikuttavia antikoliiniesteraaseja ovat fysostigmiini ja distigmiini.

Neostigmiini on kvartaarinen antikoliiniesteraasi. Se imeytyy maha-suolikanavasta huonosti eikä pääse keskushermostoon mainittavasti. Demekaarissa on kaksi neostigmiinimolekyyliä hiilivetyketjuiden kiinnittämänä.

Neostigmiiniä voidaan käyttää kuraren sukuisten aineiden antidoottina eli vasta-aineena.

Lähteet

  1. 1 2 3 Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. ↑ Olli-Tuomi-Alfering: Lääkkeet ja niiden käyttö. Shks/Wsoy, 1976. s. 191. ISBN 951-0-06936-1.

Aiheesta muualla