Sibutramiini
| Sibutramiini | |
 | |
 | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 1-[1-(4-kloorifenyyli)syklobutyyli]-N,N,3-trimetyylibutan-1-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A08 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H26ClN |
| Moolimassa | 279,85 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Imeytyminen 77 %, huomattava ensikierron metabolia. |
| Proteiinisitoutuminen | 97 % (94 % desmetyylimetaboliiteilleen M1 ja M2) |
| Metabolia | Maksa (CYP3A4-välitteinen) |
| Puoliintumisaika | 1 tunti (sibutramiini) 14 tuntia (desmetyylisibutramiini) 16 tuntia (didesmetyylisibutramiini) |
| Ekskreetio | Virtsa (77 %), ulosteet (8 %) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C(AU) |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Sibutramiini on laihdutuslääke, jonka markkinointi on lopetettu monissa maissa. Se toimii serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä (SNRI) samalla tavalla kuin tietyt masennuslääkkeet. Vuoteen 2010 asti sitä markkinoitiin ja määrättiin laajalti lihavuuden lisähoidossa yhdessä ruokavalion ja liikunnan kanssa. Se on yhdistetty lisääntyneisiin sydän- ja verisuonisairauksiin sekä aivohalvauksiin, joiden takia se vedettiin markkinoilta vuonna 2010 useissa maissa ja alueilla, kuten Australiassa, Kanadassa, Kiinassa, Euroopan unionissa, Hongkongissa, Intiassa, Meksikossa, Uudessa-Seelannissa, Filippiineillä, Thaimaassa, Yhdistyneessä kuningaskunnassa ja Yhdysvalloissa. Sitä ei koskaan hyväksytty käyttöön Japanissa. Lääkettä on kuitenkin edelleen saatavilla joissakin maissa.
Sibutramiinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 10 mg.
Farmakologia
Farmakokinetiikka
Sibutramiini on serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjä (SNRI), joka ihmisillä vähentää noradrenaliinin (~73 %), serotoniinin (~54 %) ja dopamiinin (~16 %) takaisinottoa.
Katso myös
Lähteet
- ↑ Sibutramine go.drugbank.com. Viitattu 19.05.2025. (englanniksi)
- 1 2 MERIDIA® (sibutramine hydrochloride monohydrate) Capsules CS-IV (PDF) fda.gov. Arkistoitu 17.02.2017. Viitattu 19.05.2025. (englanniksi)
- ↑ ATCDDD - ATC/DDD Index atcddd.fhi.no. Viitattu 19.05.2025. (englanniksi)