Topotekaani

Topotekaani
Topotekaani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-10-[(dimeyyliamino)metyyli]-4-etyyli-4,9-
dihydroksi-1H-pyrano[3',4':6,7]indolitsino[1,2-b]
kinoliini-3,14(4H,12H)-dioni
Tunnisteet
CAS-numero 123948-87-8
ATC-koodi L01XX17
PubChem CID 60700
DrugBank APRD00687
Kemialliset tiedot
Kaava C23H23N3O5 
Moolimassa 421,446 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus NA
Proteiinisitoutuminen 35 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 2–3 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D (Au, USA)

Reseptiluokitus

?-only (U.S.), POM (UK)

Antotapa Intravenoosinen

Topotekaani on topoisomeraasi I:n estäjiin kuuluva solunsalpaaja. Se on luonnonaine kamptotesiinin johdos. Sitä käytetään munasarjasyövän ja pienisoluisen keuhkosyövän hoidossa.

Kemialliset ominaisuudet

Topotekaanin kemiallinen kaava on C23H23N3O5, moolimassa 421,4 g/mol ja CAS-numero 123948-87-8.

Aineenvaihdunta elimistössä

Topotekaani poistuu elimistöstä pääasiassa erittymällä virtsaan.

Vaikutusmekanismi

Topoisomeraasi I on entsyymi, joka katkoo ja yhdistää DNA-juosteita. Topotekaani sitoutuu topoisomeraasi I:n ja DNA:n muodostamaan kompleksiin, jolloin katkaistujen DNA-juosteiden yhdistäminen estyy. Tämän seurauksena solusykli pysähtyy tai solu ajautuu apoptoosiin.

Haittavaikutukset

Lähteet

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Joensuu, Heikki ym.: Syöpätaudit, s. 201-202. 5. painos. Kustannus Oy Duodecim, 2013. ISBN 978-951-656-316-2
  2. ↑ Topotecan PubChem. 27.6.2026. National Library of Medicine. National Center for Biotechnology Information. Viitattu 2.7.2026. (englanniksi)
  3. 1 2 3 Katzung, Bertram G. & Vanderah, Todd W.: Basic & clinical pharmacology, s. 1000-1001. New York Chicago San Francisco Athens London Madrid Mexico City Milan New Delhi Singapore Sydney Toronto: McGraw-Hill, 2021. ISBN 978-1-260-45231-0

Aiheesta muualla