Bicalutamide

Bicalutamide
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Informations générales
Princeps Casodex, Calutex, autres
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s) • Glucuronide de bicalutamide
• Hydroxybicalutamide
• Hydroxybicalutamide gluc.
(Tous inactifs),,
Identification
No CAS 90357-06-5 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.126.100
Code ATC L02BB03
DrugBank DB01128 Voir et modifier les données sur Wikidata
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La bicalutamide est un médicament anti-androgène principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il est généralement utilisé avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) ou avec l'ablation chirurgicale des testicules pour traiter le cancer de la prostate à un stade avancé,,. La bicalutamide peut également être utilisée pour traiter la pilosité excessive chez les femmes, comme composant d'un traitement hormonal féminisant pour les femmes transgenres, pour traiter la puberté précoce chez les garçons, et pour prévenir les érections trop longues chez les hommes.

La bicalutamide fait partie du groupe des anti-androgènes non stéroïdiens (AINS). Il agit en bloquant le récepteur des androgènes (RA), la cible biologique des hormones sexuelles androgènes testostérone et dihydrotestostérone (DHT). Il ne diminue pas les niveaux d'androgènes. Ce médicament peut avoir certains effets similaires à ceux des œstrogènes chez l'homme,,. La bicalutamide est bien absorbée et son absorption n'est pas affectée par les aliments. La demi-vie d'élimination du médicament est d'environ une semaine. On pense qu’il traverse la barrière hémato-encéphalique et affecte à la fois le corps et le cerveau.

Il se prend par voie orale.

Les effets secondaires courants chez les hommes comprennent une augmentation du volume des seins, une sensibilité des seins ou des bouffées de chaleur. D’autres effets secondaires chez les hommes incluent une féminisation ou un dysfonctionnement sexuel. Bien que le médicament semble produire peu d'effets secondaires chez les femmes, son utilisation chez ces dernières n'est pas recommandée par la Food and Drug Administration (FDA),. L'utilisation pendant la grossesse peut nuire au foetus. La bicalutamide provoque une élévation des enzymes hépatiques chez environ 1 % des personnes,. Rarement, il a été associé à des cas de lésions hépatiques, de toxicité pulmonaire, et de sensibilité à la lumière,. Bien que le risque de modifications hépatiques indésirables soit faible, une surveillance de la fonction hépatique est recommandée pendant le traitement.

Le bicalutamide a été breveté en 1982 et approuvé pour un usage médical en 1995. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé. La bicalutamide est disponible en tant que médicament générique. Le coût de gros dans les pays en développement est d'environ 7 à 144 dollars américains par mois. Aux États-Unis, cela coûte environ 10 dollars américains et plus par mois. Ce médicament est vendu dans plus de 80 pays, y compris la plupart des pays développés,,. Il s'agit de l'antiandrogène le plus utilisé dans le traitement du cancer de la prostate, et il a été prescrit à des millions d'hommes atteints de cette maladie,,.

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