Isavuconazole

Schéma moléculaire 3D de l'isavuconazole.

L'isavuconazole est un médicament antimycosique de type triazole.

Pharmacocinétique

Sa demi-vie d'élimination est de l'ordre de deux à trois jours, avec une biodisponibilité importante lorsqu'il est administré par voie orale. Il est administré en une prise journalière.

Spectre

L'isavuconazole est actif contre l'aspergillose, la mucormycose, les candidoses dans leurs formes viscérales, ainsi que sur différentes espèces de cryptococcus.

Efficacité

Il est disponible en gélules et en soluté injectable. Il semble aussi efficace que le voriconazole dans les mycoses systémiques, avec moins d'effets secondaires.

Effets secondaires

Sa tolérance est bonne. Comme tout imidazole, il existe des interactions médicamenteuses, la molécule agissant sur le cytochrome P450.

Notes et références

  1. ↑ (en) Schmitt-Hoffmann A, Roos B, Heep M et al. « Single-ascending-dose pharmacokinetics and safety of the novel broad-spectrum antifungal triazole BAL4815 after intravenous infusions (50, 100, and 200 milligrams) and oral administrations (100, 200, and 400 milligrams) of its prodrug, BAL8557, in healthy volunteers » Antimicrob Agents Chemother, 2006;50:279–285
  2. ↑ (en) Lepak AJ, Marchillo K, Vanhecker J, Andes DR, « Isavuconazole (BAL4815) pharmacodynamic target determination in an in vivo murine model of invasive pulmonary aspergillosis against wild-type and cyp51 mutant isolates of Aspergillus fumigatus » Antimicrob Agents Chemother, 2013;57:6284–6289
  3. ↑ (en) Luo G, Gebremariam T, Lee H, Edwards JE Jr, Kovanda L, Ibrahim AS, « Isavuconazole therapy protects immunosuppressed mice from mucormycosis » Antimicrob Agents Chemother, 2014;58:2450–2453
  4. ↑ (en) Lepak AJ, Marchillo K, VanHecker J, Diekema D, Andes DR, « Isavuconazole pharmacodynamic target determination for Candida species in an in vivo murine disseminated candidiasis model » Antimicrob Agents Chemother, 2013;57:5642–5648
  5. ↑ (en) Espinel-Ingroff A, Chowdhary A, Gonzalez GM et al. « Multicenter study of isavuconazole MIC distributions and epidemiological cutoff values for the Cryptococcus neoformans-Cryptococcus gattii species complex using the CLSI M27-A3 broth microdilution method » Antimicrob Agents Chemother, 2015;59:666–668
  6. ↑ (en) Maertens JA, Raad II, Marr KA et al. « Isavuconazole versus voriconazole for primary treatment of invasive mould disease caused by Aspergillus and other filamentous fungi (SECURE): a phase 3, randomised-controlled, non-inferiority trial » Lancet, 2016;387:760–769
  7. ↑ (en) Falci DR, Pasqualotto AC, « Profile of isavuconazole and its potential in the treatment of severe invasive fungal infections » Infect Drug Resist, 2013;6:163–174