Deferipron

Deferipron
IUPAC-név
3-hidroxi-1,2-dimetilpiridin-4(1H)-on
Kémiai azonosítók
PubChem 2972
ChemSpider 2866
EINECS-szám 629-275-0
DrugBank DB08826
KEGG D07416
ChEBI 68554
ATC kód V03AC02
SMILES
O=C\1C(\O)=C(/N(/C=C/1)C)C
InChIKey TZXKOCQBRNJULO-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 1447108
UNII 2BTY8KH53L
ChEMBL 70927
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C7H9NO2
Moláris tömeg 139,152 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus glükuronizáció
Biológiai
felezési idő		 2–3 óra
Kiválasztás vese (75–90% 24 óra alatt)
Terápiás előírások
Licenc adat Deferiprone (USA)
Ferriprox (EU)
Jogi státusz Rx-only
Terhességi kategória D (US)
Alkalmazás szájon át

A deferipron (INN: deferiprone) mediterrán vérszegénységben szenvedő betegek gyakori vérátömlesztés okozta vas-túlterhelésének megakadályozására szolgáló szer. Akkor alkalmazzák, ha a deferoxamin-kezelés hatástalannak bizonyult.

Adagolás

Naponta háromszor szájon át, 75 mg/tskg mennyiségben.

Ellenjavallatok

Agranulocytosist és annak következtében kialakuló neutropéniát okozhat, mely a kezelés befejeztével elmúlik. A kezelés újrakezdéséről kevés a tapasztalat, ezért ellenjavallt.

A neutropénia veszélye miatt indokolt a rendszeres (heti) vérvizsgálat.

Neurológiai rendellenességet tapasztaltak olyan gyermekeknél, akiket a javasolt adag 2–3-szorosával kezeltek.

A deferipron kelátokat képez fém kationokkal. Bár ilyen tapasztalat nincs, nem javasolt a deferipront három vegyértékű kationt (pl. Al3+-t) tartalmazó szerre együtt szedni.

Mellékhatások

10%-nál gyakoribb mellékhatások: émelygés, hasfájás, hányás, chromaturia (a vas kiválasztása miatt a vizelet pirosas-barnás színűre színeződése).

1–10% gyakorisággal előforduló mellékhatások: neutropénia, agranulocytosis, fejfájás, hasmenés, ízületi fájdalom, emelkedett májenzim értékek, fáradékonyság fokozott étvágy.

Ritkán jelentkező mellékhatás: a vér cinktartalmának csökkenése, mely a cink pótlására megszűnik.

Készítmények

Magyarországon:

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben kapható más készítmények:

Jegyzetek

  1. ↑ Lásd Glucuronidation (angol Wikipédia)
  2. ↑ Thalassaemia major: ritka veleszületett vérképzési rendellenesség. Lásd Thalassemia (angol Wikipédia).
  3. ↑ Lásd Deferoxamine (angol Wikipédia).
  4. ↑ A fehérvérsejtek számának kóros csökkenése. Lásd Agranulocytosis (angol Wikipédia).
  5. ↑ A neutrofilek (a fehérvérsejtek egyik típusa) kóros csökkenése a vérben, mely az immunrendszer gyengülésével, fertőző betegségekre való hajlammal jár. Lásd Neutropenia (angol Wikipédia).
  6. ↑ A szerves fém komplexek egyik fajtája. Lásd Chelation (angol Wikipédia).
  7. ↑ Deferiprone[halott link] (OGYI)
  8. ↑ Deferiprone (Drugs-About.com)

Források

További információk