Perhexilin

Perhexilin
IUPAC-név
2-(2,2-diciklohexiletil)piperidin
Kémiai azonosítók
PubChem 4746
ChemSpider 4584
EINECS-szám 229-569-5
DrugBank DB01074
KEGG D08340
ChEBI 35553
ATC kód C08EX02
SMILES
N3C(CC(C1CCCCC1)C2CCCCC2)CCCC3
InChIKey CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 4979856
UNII KU65374X44
ChEMBL 75880
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H35N
Moláris tömeg 277.488
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság dózisfüggő
Metabolizmus Saturable Hepatic
Biológiai
felezési idő
dózisfüggő
Terápiás előírások
Alkalmazás orális

A perhexilin (INN: perhexiline) súlyos angina elleni gyógyszer. A koszorúerek tágítása révén hat. Elősegíti a vérlemezkék nitrogénmonoxid-érzékenységét is a cGMP-érzékenység fokozása révén.

Ritka, de súlyos mellékhatásai miatt (májkárosodás, neuropátia(en)) másodlagos szerként használatos, de az utóbbi néhány évben megújult a tudományos érdeklődés iránta.

Hatásmód

Gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-1(en) (CPT1) enzimet, így a zsíranyagcserét (a hosszú láncú zsírsavak lebontását). Kisebb mértékben gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-2(en) enzimet is, ezáltal elősegíti a szénhidrát anyagcserét. Ez az oxigéntakarékos folyamat magyarázza az angina-ellenes hatást.

A perhexilin a CYP2D6(en) jelű enzim katalizálásával bomlik le cisz- és trans-OH-perhexilinre. Genetikai különbségek miatt a felezési idő 1–2 nap és 30–40 nap közötti lehet. A vérplazma monitorozása révén a szer plazmabeli felhalmozódása, így a mellékhatások az adag megfelelő módosításával elkerülhetők.

A depresszió elleni legtöbb szelektív szerotoninvisszavétel-gátló gyógyszer (kivéve a citalopramot és a fluvoxamint) gátolja a CYP2D6 enzim működését, ezért perhexilinnel együtt szedni ellenjavallt.

Adagolás

A kezdő adag napi 100 mg, melyet később sem ajánlatos 300 mg fölé emelni, bár bizonyos esetekben napi 400 mg-ra is szükség lehet.

Mellékhatások

Rövid távon: hányinger, szédülés, cukorbetegek esetén hypoglychaemia (a vércukorszint leesése).

Legalább három havi folyamatos kezelés után: szédülés, járási bizonytalanság és rendellenesség, hányinger, hányás, anorexia (étvágytalanság), mérsékelt (2–4 kg-os) súlyvesztés. A szérum enzimek (AST(en), ALT(en), alkalin foszfatáz(en)), a bilirubin valamint a lipid- és trigliceridszint mérsékelt, átmeneti emelkedése. Az EKG-görbén a T-hullámok csökkenése és a Q-T-távolság növekedése.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:

Magyarországon nincs forgalomban.

Jegyzetek

  1. ↑ Effects of perhexiline and nitroglycerin on vascular, neutrophil and platelet function in patients with stable angina pectoris[halott link] (CSU Research Output)
  2. ↑ Steven Herskovitz, Louis H Weimer: Perhexiline maleate neuropathy Archiválva 2008. március 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Neurology MedLink)
  3. ↑ Karin Nyfort-Hansen: Perhexiline toxicity related to citalopram use (eMJA)
  4. ↑ Drugs-About.com
  5. ↑ Perhexiline[halott link] (OGYI)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek