| Perhexilin | |
| IUPAC-név | |
| 2-(2,2-diciklohexiletil)piperidin | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 4746 |
| ChemSpider | 4584 |
| EINECS-szám | 229-569-5 |
| DrugBank | DB01074 |
| KEGG | D08340 |
| ChEBI | 35553 |
| ATC kód | C08EX02 |
| SMILES | N3C(CC(C1CCCCC1)C2CCCCC2)CCCC3 |
| InChIKey | CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 4979856 |
| UNII | KU65374X44 |
| ChEMBL | 75880 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C19H35N |
| Moláris tömeg | 277.488 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | dózisfüggő |
| Metabolizmus | Saturable Hepatic |
| Biológiai felezési idő |
dózisfüggő |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális |
A perhexilin (INN: perhexiline) súlyos angina elleni gyógyszer. A koszorúerek tágítása révén hat. Elősegíti a vérlemezkék nitrogénmonoxid-érzékenységét is a cGMP-érzékenység fokozása révén.
Ritka, de súlyos mellékhatásai miatt (májkárosodás, neuropátia(en)) másodlagos szerként használatos, de az utóbbi néhány évben megújult a tudományos érdeklődés iránta.
Gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-1(en) (CPT1) enzimet, így a zsíranyagcserét (a hosszú láncú zsírsavak lebontását). Kisebb mértékben gátolja a karnitin-palmitoiltranszferáz-2(en) enzimet is, ezáltal elősegíti a szénhidrát anyagcserét. Ez az oxigéntakarékos folyamat magyarázza az angina-ellenes hatást.
A perhexilin a CYP2D6(en) jelű enzim katalizálásával bomlik le cisz- és trans-OH-perhexilinre. Genetikai különbségek miatt a felezési idő 1–2 nap és 30–40 nap közötti lehet. A vérplazma monitorozása révén a szer plazmabeli felhalmozódása, így a mellékhatások az adag megfelelő módosításával elkerülhetők.
A depresszió elleni legtöbb szelektív szerotoninvisszavétel-gátló gyógyszer (kivéve a citalopramot és a fluvoxamint) gátolja a CYP2D6 enzim működését, ezért perhexilinnel együtt szedni ellenjavallt.
A kezdő adag napi 100 mg, melyet később sem ajánlatos 300 mg fölé emelni, bár bizonyos esetekben napi 400 mg-ra is szükség lehet.
Rövid távon: hányinger, szédülés, cukorbetegek esetén hypoglychaemia (a vércukorszint leesése).
Legalább három havi folyamatos kezelés után: szédülés, járási bizonytalanság és rendellenesség, hányinger, hányás, anorexia (étvágytalanság), mérsékelt (2–4 kg-os) súlyvesztés. A szérum enzimek (AST(en), ALT(en), alkalin foszfatáz(en)), a bilirubin valamint a lipid- és trigliceridszint mérsékelt, átmeneti emelkedése. Az EKG-görbén a T-hullámok csökkenése és a Q-T-távolság növekedése.
Nemzetközi forgalomban:
Magyarországon nincs forgalomban.