Pinacidil

Pinacidil
IUPAC-névN-ciano-N'-piridin-4-il-N''-(1,2,2-trimetilpropil)guanidin
Kémiai azonosítók
CAS-szám85371-64-8
PubChem4826
ChemSpider4660
EINECS-szám262-294-9
DrugBankDB06762
ChEBI91706
ATC kódC02DG01
SMILES
CC(C(C)(C)C)N=C(NC#N)NC1=CC=NC=C1
InChIKeyIVVNZDGDKPTYHK-UHFFFAOYSA-N
UNIIBB4UGO5K0D
ChEMBL1159
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képletC13H19N5
Moláris tömeg245,32346
Megjelenésfehér színű szilárd anyag
Oldhatóság (etanol)14 mg/ml
Veszélyek
Főbb veszélyekXn
R mondatokR22 R36/37/38
S mondatokS36
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

A pinacidil (INN) fehér színű, vízben oldhatatlan szilárd anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. A szívizomsejtek és az érsimaizomsejtek ATP-vezérelt káliumcsatornáinak (KATP) megnyitásával hat.

Működésmód

Az ATP minden sejt energiahordozója: az ATP→ADP átalakulásból származik a sejt működéséhez szükséges energia.

A KATP-k feladata az izmok túlterhelés okozta károsodás elleni védelme. A sejten belül található ATP zárja be e csatornákat. Ilyenkor a sejt tele van energiával.

A csatorna akkor nyílik ki, ha az ATP csökken, és nő az ADP, az adenozin és szívizom esetén a tejsav, vázizom esetén a H+-koncentrió, azaz amikor az izom kifárad. (Tejsav a glükóz oxigénhiányos környezetben történő lebontásakor keletkezik, vagyis jelenléte a szívizom oxigénhiányát jelzi.)

A KATP tehát érzékeli az izom kifáradását, és ilyenkor csökkenti az izom összehúzódásának erejét, hogy takarékoskodjék az energiával.

Az összehúzódás erejének csökkentésére két mód van. Egyrészt a KATP-k kinyitása megnöveli a kálium-ionok áramlását, ami lecsökkenti az akciópotenciál idejét. Másrészt a sejten kívülre áramlott kálium-ionok depolarizálják a sejtfalat, amivel csökken a Na+-csatornák aktivitása és a sejt ingerelhetősége. Ennek következtében csökken a Ca2+-ionok kibocsátása a sejtből, így a Ca2+-ATPáz és miozin-ATPáz kevesebb energiát tud felhasználni.

A pinacidil vérnyomáscsökkentő hatása függ az ATP-koncentrációtól, de nem függ sem az adrenerg α- ill. β-, sem a kolinerg, sem a hisztaminerg antagonistáktól, sem a Ca2+-csatorna-blokkolóktól, sem az entothel sejtektől. Mindez azt bizonyítja, hogy a pinacidil a többi vérnyomáscsökkentőtől eltérően közvetlenül hat, azaz a vérnyomáscsökkentők egy külön osztályát képviseli.

Készítmény

Magyarországon nincs forgalomban.

Jegyzetek

  1. ↑ Pinacidil (DrugsAbout.com)
  2. ↑ Pinacidil[halott link] (OGYI)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek

Fordítás