Telbivudin

Telbivudin
IUPAC-név
1-(2-dezoxi-β-L-eritro-pentofuranozil)-5-metilpirimidin-2,4(1H,3H)-dion
Más nevek 1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil
β-L-2-deoxythymidine
β-L-thymidine (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
Kémiai azonosítók
PubChem 159269
ChemSpider 140081
EINECS-szám 608-961-3
DrugBank DB01265
KEGG D06675
ChEBI 63624
ATC kód J05AF11
SMILES
O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@H]2O[C@H]([C@H](O)C2)CO
InChIKey IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N
Beilstein 754297
UNII 2OC4HKD3SF
ChEMBL 374731
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C10H14N2O5
Moláris tömeg 242,23 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus nincs
Biológiai
felezési idő		 15 óra
Fehérjekötés alacsony (3,3% in vitro)
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Licenc adat Tyzeka (USA)
Sebivo (EU)
Jogi státusz POM
Rx-only
Terhességi kategória B (US)
Alkalmazás orális

A telbivudin (INN: telbivudine) krónikus hepatitis B fertőzés elleni gyógyszer. Kompenzált májbetegségben szenvedő felnőtteknél alkalmazzák, akik esetében a vírus továbbra is osztódik, és a májkárosodás tünetei észlelhetők: emelkedett ALT (alanin-transzamináz(en)) vagy AST (aszpartát-transzamináz(en)) enzimszint a vérben, illetve mikroszkóp alatt megfigyelhető májszövet–károsodás.

Hatásmód

Az egyik természetes nukleozid, a timidin mesterségesen előállított β-L-enantiomerje. A sejt kináz enzimjei foszforizálják, az 5′-trifoszfátja az aktív.

Gátolja a vírus DNS-polimeráz enzimjét azáltal, hogy a természetes timidin helyére épül be. Ezáltal a DNS-lánc nem tud folytatódni, így a vírus nem tud szaporodni.

Mellékhatások

A leggyakoribb (1–10%) mellékhatások: szédülés, fejfájás, köhögés, bizonyos enzimszintek emelkedése a vérben (amiláz, lipáz, kreatin-foszfokináz(en), alanin-aminotranszferáz(en)), hasmenés, hányinger, hasi fájdalmak, bőrkiütés és fáradtság.

A kreatin-foszfokináz olyan enzim, amelynek szintje izomkárosodás esetén emelkedik, ezért az orvosnak minden izommal kapcsolatos mellékhatást fokozott figyelemmel kell kísérnie.

A telbivudin elsősorban a veséken keresztül választódik ki, ezért egyidejű alkalmazása a vesefunkciókat befolyásoló készítményekkel körültekintést igényel.

Adagolás

A szokásos adag szájon át 600 mg tabletta formájában, naponta egyszer. A felszívódás nem függ az étkezés idejétől. Az egyensúlyi állapot 5–7-napos kezelés után alakul ki.

Vesekárosodottak esetén szükséges lehet az adag csökkentése. Ilyenkor, ill. nyelési nehézségek esetén a szert belsőleges oldat formájában adják. A klinikai vizsgálatok szerint májkárosodáskor nem szükséges az adag módosítása.

Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a szert a hemodialízis után kell alkalmazni

Készítmények

Magyarországon:

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben a fentin felül:

Jegyzetek

  1. ↑ Telbivudine[halott link] (OGYI)
  2. ↑ Telbivudine (Drugs-About.com)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek

Hasonló vegyületek: