 | |
 | |
| Vortioxetin | |
| IUPAC-név | |
| 1-[2-(2,4-dimetil-fenilszulfanil)-fenil]piperazin | |
| Más nevek | Lu AA21004 |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 9966051 |
| ChemSpider | 8141643 |
| EINECS-szám | 823-919-6 |
| DrugBank | DB09068 |
| KEGG | D10184 |
| ChEBI | 76016 |
| ATC kód | N06AX26 |
| SMILES | CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2 |
| InChIKey | YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 11341374 |
| UNII | 3O2K1S3WQV |
| ChEMBL | CHEMBL2104993 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C18H22N2S |
| Moláris tömeg | 298,45 g/mol (379,36 hidrobromid sóként) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 75% (maximális plazmakoncentráció 7–11 óránál) |
| Metabolizmus | nagyrészt a májban, elsősorban CYP2D6 általi oxidáció |
| Biológiai felezési idő |
66 óra |
| Fehérjekötés | 98% |
| Kiválasztás | 59% (vizelet), 26% (széklet) |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Vortioxetine (USA) |
| Brintellix (EU) | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | orális (filmtabletta) |
A vortioxetin szerotonin receptorokra ható úgynevezett szerotonin modulátor és stimulátor csoportba tartozó antidepresszáns. Antipszichotikus tulajdonságai is vannak.
Az amerikai gyógyszerhivatal az FDA 2013. Szeptemberében hagyta jóvá a szer forgalmazását felnőttek major depresszív zavarának gyógyítására. A Lundbeck és Takeda gyógyszercég fejlesztette ki és forgalmazza. Brintellix néven van forgalomban az Európai Unióban.
A Vortioxetine csúcskoncentrációját a vérben az adagolást követő 7-11 órával éri el és átlagos felezési ideje igen hosszú 66 óra.
A vortioxetin major depresszív zavart gyógyít. Ezen kívül alkalmazzák még a kevert szorongásos-depresszív szindrómában is. Újabban kutatások folynak hogy a felnőttkori figyelemhiányos-hiperaktivitás zavarnál hatékony lehet e a szer.[forrás?]
Leggyakoribb mellékhatások a gyógyszer szedése alatt: hányinger, hasmenés, szájszárazság, székrekedés, hányás, puffadás, szédülés, szexuális diszfunkció. Legsúlyosabb mellékhatása közé tartozik a Szerotonin szindróma kialakulása amely életveszélyes állapot is lehet ez különösen akkor következhet be ha ezt a gyógyszert más szerotonin hatóanyagokkal kombinálják.
A vortioxetint számos klinikai vizsgálat során vizsgálták a generalizált szorongás egy lehetséges kezeléseként, de az eredmények ellentmondásosak voltak.
