Glyfosat er den aktive substansen i plantevernmiddelet Roundup, produsert av Monsanto. Den inhibiterer enzymet som produserer 5-enolpyruvylshikimat 3-fosfat og blokkerer biosyntesen av aromatiske aminosyrer i vekster, men er relativt ufarlig for dyr da de mangler enzymet. Glyfosat er verdens mest brukte plantegift, og har dannet et marked for glyfosat-resistente frø.
Glyfosat er et aminofosfonisk analog til den naturlig forekommende aminosyre glycin, og navnet er en sammentrekning av glycin + fosfo- + -at. I 1970 oppdaget John Franz, som den gang arbeidet for Monsanto, at glyfosat kunne brukes som ugressmiddel. I 1987 mottok han National Medal of Technology for sine oppdagelser, og i 1990 mottok han den amerikanske Perkinmedaljen, som gis for oppdagelser innenfor anvendt kjemi.
Glyfosat dreper planter ved å blokkere for enzymet 5-enolpyruvylshikimat-3-fosfat syntase (EPSPS). Det virker ved å katalysere reaksjonen mellom shikimat-3-fosfat (S3P) og fosfoenolpyruvat, så det dannes 5-enolpyruvyl-shikimat-3-fosfat (ESP). ESP blir deretter defosforylert, slik at det oppstår chorismat, som er en avgjørende forutsetning for plantenes oppbygning av de aromatiske aminosyrer fenylalanin, tyrosin og tryptofan. Disse aminosyrer brukes som byggestener i peptidkjedene og til dannelse av sekundære stoffskifteprodukter som f.eks. folater, ubikinoner og naftokinoner. Shikimsyre-prosessen finnes ikke hos dyrene, som skaffer seg aromatiske aminosyrer gjennom føden.
Miljøaktivister har over mange år hevdet at glyfosat er kreftfremkallende, er giftig for vannlevende organismer, og er fatalt giftig for pollinatorer. Påstandene er tilbakevist av produsenten Monsanto/Bayer. Aktivistene har også hevdet at Bayer har tilbakeholdt rapporter om helserisiko.
Glyfosat ble i 2015 klassifisert av FNs og WHOs International Agency for Research on Cancer (IARC) som «trolig kreftfremkallende for mennesker» (IARC gruppe 2A). Klassifisering var basert på uavhengige 1000 studier, der enkelte så på personer som var eksponert gjennom arbeid, supplert med dyreforsøk med «ren» glyfosat og effekter i eksperimentelle systemer. IARC konkluderte med at det var sterke bevis for genotoksisitet både for «ren» glyfosat og produkter der glyfosat inngår.
Monsanto/Bayer er dømt til å betale store erstatninger til pasienter med kreftformen Non-Hodgkins lymfom i USA. Flere dommer har slått fast at Monsanto lenge har kjent til at glyfosat er kreftfremkallende, men har unnlatt å informere om dette. I 2025 ble den mest siterte artikkelen om glyfosats trygghet for mennesker (Williams et. al. 2000) tilbakekalt av forlaget, åtte år etter at det kom frem at den delvis var skrevet av Monsanto selv.
I 2023 ble det påvist en sammenheng mellom bruk av glyfosat og epidemisk nyresvikt blant befolkningen på landsbygda i Sri Lanka. En studie blant befolkningen i Ecuador viste en sammenheng mellom glyfosatkonsentrasjoner i urin og reduserte hjernefunksjoner som konsentrasjonssvikt, språkforståelse og hukommelse.