| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C23H23N3O5 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
421,45 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Topotekan – organiczny związek chemiczny, chemioterapeutyk z grupy inhibitorów topoizomerazy. Lek ten jest przyjmowany w postaci chlorowodorku. Topotekan (w preparacie Hycamtin) jest pierwszym zarejestrowanym inhibiotorem topoizomerazy I, który może być stosowany doustnie. Poza tym lek może być stosowany we wlewie dożylnym.
Trwają badania, które wskazują na skuteczność zastosowania topotekanu w przypadku:
Topotekan jest półsyntetyczną pochodną kamptotecyny, która jest alkaloidem pozyskiwanym z drzewa Camptotheca acuminata. Działanie przeciwnowotworowe leku polega na hamowaniu topoizomerazy I. Topoizomeraza I jest enzymem jądrowym, który odpowiada za zmniejszenie napięcia torsyjnego DNA, poprzez wywoływanie powstawania odwracalnych pęknięć w obrębie pojedynczych nici, co pozwala na powstanie widełek replikacyjnych. Natomiast topotekan interkaluje pomiędzy zasady azotowe w DNA. Gdy widełki replikacyjne dotrą do miejsca, w którym pomiędzy zasadami znajduje się topotekan, dochodzi do zahamowania procesu replikacji. Łącząc się z kompleksem topoizomeraza I–DNA, topotekan uniemożliwia odtwarzanie wiązań w miejscach pęknięć i uszkadza strukturę podwójnych łańcuchów DNA. Komórka niezdolna do replikacji po pewnym czasie umiera.
W czasie stosowania topotekanu należy zaleca się unikanie zajścia w ciążę. Nie zaleca się stosowania leku w czasie karmienia piersią.
Należy zachować ostrożność ze względu na często występujące efekty uboczne stosowania leku w postaci osłabienia i zmęczenia.
Nie jest znane swoiste antidotum. W przypadku przedawkowania może dojść do zahamowania funkcji szpiku i zapalenia błon śluzowych.
Preparaty na polskim rynku zawierające topotekan: Hycamtin, Potactasol, Topotecan medac, Topotecanum Accord.
