Berberina

A berberina é um alcaloide isoquinolínico quaternário e bioativo com uma marcante tonalidade amarela e sabor amargo, amplamente distribuído no reino vegetal em espécies como a uva-espim (Berberis vulgaris), o selo-de-ouro (Hydrastis canadensis) e o fio-de-ouro-chinês (Coptis chinensis), cujas raízes e rizomas têm sido aplicados há milénios nas medicinas tradicionais chinesa e aiurvédica. Na ciência contemporânea, este fitoquímico converteu-se num dos compostos naturais mais investigados devido ao seu papel pleiotrópico na regulação do metabolismo humano, atuando de forma semelhante a vários fármacos de síntese purificada. O seu mecanismo de ação primordial assenta na estimulação robusta da quinase de proteínas ativada por AMP (AMPK), uma enzima que funciona como o interruptor energético central das células; ao mimetizar um estado de restrição calórica, a berberina otimiza a translocação dos transportadores de glicose, atenua a gliconeogénese no fígado e estimula a oxidação de ácidos gordos, resultando numa redução significativa da resistência à insulina, da glicemia em jejum e da hemoglobina glicada em doentes com diabetes do tipo 2. Adicionalmente, o composto exerce uma ação hipolipemiante única ao prolongar a vida útil dos recetores hepáticos de LDL através da inibição da proteína PCSK9, reduzindo o colesterol total, os triglicéridos e o mau colesterol em circulação. Apesar do seu imenso potencial clínico, que abrange ainda o maneio da síndrome dos ovários poliquísticos e o apoio ao controlo ponderal através da termogénese, a berberina enfrenta o desafio farmacocinético de uma baixíssima biodisponibilidade oral, inferior a 5%, provocada pelo efluxo ativo da glicoproteína P no intestino e por um intenso metabolismo de primeira passagem no fígado. Esta retenção no lúmen intestinal, associada às suas propriedades antimicrobianas que modulam beneficamente a microbiota intestinal, justifica também a prevalência de efeitos secundários essencialmente gastrointestinais, tais como o meteorismo, cólicas abdominais ou obstipação. Por ser um inibidor enzimático do citocromo CYP3A4, exige supervisão face a riscos de interações medicamentosas.

Referências