Florrizina

A florrizina é um glicosídeo natural pertencente à família dos flavonoides, especificamente à subclasse das calconas, que se encontra predominantemente na casca das raízes, nos caules e nas folhas de árvores frutíferas da família das rosáceas, com especial destaque para a macieira (Malus domestica), surgindo também em menores concentrações na própria epiderme do fruto. Isolada pela primeira vez em 1835 pelos químicos belgas Laurent-Guillaume de Koninck e Jean Servais Stas, esta substância química despertou inicialmente o interesse da comunidade científica devido à sua capacidade única de induzir glicosúria (eliminação de glicose através da urina) de forma independente da insulina, um fenómeno decorrente do seu mecanismo de ação assente na inibição competitiva e reversível dos cotransportadores de sódio e glicose SGLT1 e SGLT2. Ao bloquear o SGLT1 no lúmen intestinal, a florrizina atrasa e reduz a absorção digestiva da glicose, ao passo que a inibição do SGLT2 nos túbulos contornados proximais dos rins impede a reabsorção renal do açúcar de volta para a corrente sanguínea, forçando a sua excreção urinária. Apesar de a florrizina em si possuir uma fraca biodisponibilidade por via oral e ser rapidamente degradada pela enzima hidrolase de florrizina no intestino, as suas propriedades farmacodinâmicas inovadoras serviram de modelo biológico e estrutural essencial para o desenvolvimento de uma nova e revolucionária classe de medicamentos antidiabéticos sintéticos de uso massivo na medicina contemporânea, os inibidores de SGLT2 (vulgarmente designados como gliflozinas, tais como a dapagliflozina e a empagliflozina), que hoje desempenham um papel vital não apenas no controlo glicémico de pacientes com diabetes mellitus do tipo 2, mas também na cardioproteção e nefroproteção. Para além do seu impacto histórico na endocrinologia e na farmacologia, investigações biomédicas adicionais atribuem à florrizina um potencial antioxidante significativo contra o stress oxidativo celular, efeitos anti-inflamatórios e uma ação adjuvante na gestão ponderal devido à perda calórica líquida associada à excreção de glicose.

Referências