Receptor de histamina H2

Receptores H₂ são receptores responsivos a histamina acoplados positivamente à adenilato ciclase via proteína Gs. Sua ativação estimula a produção de cAMP que leva à ativação da cascata de sinalização da proteína quinase A (PKA). Além da própria histamina, a droga betazol é um exemplo de agonista do receptor H2.

Função

A histamina é uma molécula de sinalização ubíqua e é liberada por mastócitos, células tipo-enterocromoafims e neurônios. Sua ação é determinada pelos receptores H₁, H₂, H₃ e H₄. O receptor H₂ pertence à família de receptores acoplados à proteína G semelhantes à rodopsina. Ele é uma proteína integral de membrana e, após ativação no trato gastro intestinal (TGI), é capaz de estimular a secreção de ácido clorídrico no estômago. Ele também participa no processo de motilidade do TGI e de secreção intestinal, sendo possivelmente envolvido na regulação de crescimento celular e diferenciação.

Distribuição nos tecidos

Ele é encontrado em:

Células da parede do estômago (células oxínticas)
Músculo liso vascular
Neutrófilos
Sistema nervoso central
Coração
Útero

Respostas fisiológicas

A ativação do receptor H₂ resulta nas seguintes respostas fisiológicas:

Estimulação da secreção de ácido gástrico (O receptor é alvo de anti-histamínicos para úlcera péptica e para a doença do refluxo gastroesofágico(GERD))
Relaxamento do músculo liso (experimentos em curso para uso de agonistas para tratar asma)
Vasodilatação – A PKA ativada leva à fosforilação de MLCK, diminuindo sua atividade, e favorecendo a forma desfosforilada da cadeia leve da miosina (MLC), inibindo a contração muscular. O relaxamento do músculo liso nas artérias leva à vasodilatação.

Ver também

Anti-histamínico H2

Referências

1 2 3 Hill SJ; Ganellin CR; Timmerman H; et al. (1997). «International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors». Pharmacological Review. 49 (3): 253–78. PMID 9311023
↑ «Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2» ^{[ligação inativa]}
↑ Walter F., PhD. Boron (2005). Medical Physiology: A Cellular And Molecular Approaoch. [S.l.]: Elsevier/Saunders. ISBN 1-4160-2328-3

Leitura adicional

Ligações externas

«Histamine Receptors: H₂». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology
MeSH H2+receptors

[PR1997-1] 1 2 3 Hill SJ; Ganellin CR; Timmerman H; et al. (1997). «International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors». Pharmacological Review. 49 (3): 253–78. PMID 9311023

[entrez-2] «Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2» ^{[ligação inativa]}

[boron-3] Walter F., PhD. Boron (2005). Medical Physiology: A Cellular And Molecular Approaoch. [S.l.]: Elsevier/Saunders. ISBN 1-4160-2328-3