Sacubitril

sacubitril (INN; código de desenvolvimento AHU-377) é um fármaco anti-hipertensivo utilizado em combinação com valsartan. O fármaco de combinatório sacubitril/valsartana, conhecido como LCZ696 durante os testes clínicos é utilizado para tratamento de insuficiência cardíaca. Ele foi aprovado através do processo prioritário de revisão da FDA (Food and Drug Administration) em 7 de julho de 2015.

Mecanismo de ação

O sacubitril é um pró-fármaco que é ativado em sacubitrilato (LBQ657) por de-etilação via esterases. O sacubitrilato inibe a enzima neprilisina, que é responsável pela degração do peptídeo natriurético atrial e do peptídeo natriurético cerebral, dois peptídeos envolvidos na redução da pressão arterial, agindo principalmente na redução do volume de sangue.

Ativação do sacubitril em sacubitrilato

Ver também

Referências

  1. ↑ John J.V. McMurray, Milton Packer, Akshay S. Desai, et al. for the PARADIGM-HF Investigators and Committees (August 30, 2014)
  2. ↑ Solomon, SD
  3. ↑ Gu, J.; Noe, A.; Chandra, P.; Al-Fayoumi, S.; Ligueros-Saylan, M.; Sarangapani, R.; Maahs, S.; Ksander, G.; Rigel, D. F.; Jeng, A. Y.; Lin, T. H.; Zheng, W.; Dole, W. P. (2009)
  4. ↑ Schubert-Zsilavecz, M; Wurglics, M. "Neue Arzneimittel 2010/2011." (in German)