Selamectina

A selamectina é um potente fármaco antiparasitário semissintético da classe das avermectinas, amplamente prescrito na medicina veterinária global para o controlo integrado de endoparasitas e ectoparasitas em cães e gatos. O seu mecanismo de ação consiste na ligação seletiva aos canais de cloro regulados por glutamato e pelo ácido gama-aminobutírico (GABA) nas células nervosas e musculares dos invertebrados; esta ligação provoca um influxo contínuo de iões de cloreto que hiperpolariza as membranas celulares, resultando na paralisia flácida e morte rápida dos parasitas. Nos mamíferos, o composto apresenta uma margem de segurança excecional, uma vez que estes recetores específicos apenas existem no sistema nervoso central, o qual permanece protegido pela barreira hematoencefálica através da glicoproteína P, permitindo o uso seguro mesmo em raças suscetíveis com mutação no gene MDR1 (como os Collies). Quando aplicada por via tópica (spot-on), a selamectina é absorvida através da pele e acumula-se no tecido adiposo e nas glândulas sebáceas, sendo gradualmente libertada para a circulação sanguínea e para a superfície cutânea, o que garante uma eficácia sistémica e de contacto contínua por um período mínimo de trinta dias. O seu amplo espetro de ação inclui a eliminação de pulgas adultas (Ctenocephalides spp.) e a interrupção do seu ciclo biológico ao inviabilizar ovos e larvas no ambiente, o tratamento eficaz de ácaros da sarna auricular (Otodectes cynotis) e sarcóptica (Sarcoptes scabiei), e o combate a piolhos-mastigadores. No âmbito interno, destrói nematodes gastrointestinais adultos como as lombrigas (Toxocara spp.) e os ancilóstomos (Ancylostoma spp.), e atua na profilaxia da dirofilariose cardíaca ao eliminar as formas larvares de Dirofilaria immitis antes do seu desenvolvimento no coração. Disponível em formulações comerciais de referência como o Revolution e o Stronghold, o fármaco destaca-se pela sua versatilidade e estabilidade, mantendo-se ativo mesmo após o banho do animal e sendo amplamente tolerado por fêmeas gestantes ou em lactação.

Referências

  1. ↑ Bishop, B.F; Bruce, C.I; Evans, N.A; Goudie, A.C; Gration, K.A.F; Gibson, S.P; Pacey, M.S; Perry, D.A; Walshe, N.D.A; Witty, M.J (julho de 2000). «Selamectin: a novel broad-spectrum endectocide for dogs and cats». Veterinary Parasitology (em inglês). 91 (3-4): 163–176. doi:10.1016/S0304-4017(00)00289-2
  2. ↑ Sarasola, P.; Jernigan, A. D.; Walker, D. K.; Castledine, J.; Smith, D. G.; Rowan, T. G. (agosto de 2002). «Pharmacokinetics of selamectin following intravenous, oral and topical administration in cats and dogs». Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics (em inglês). 25 (4): 265–272. ISSN 0140-7783. doi:10.1046/j.1365-2885.2002.00415.x
  3. ↑ Fisher, Maggie A; Shanks, David J (dezembro de 2008). «A review of the off-label use of selamectin (Stronghold®/Revolution®) in dogs and cats». Acta Veterinaria Scandinavica (em inglês). 50 (1). ISSN 1751-0147. PMC 2612660Acessível livremente. PMID 19032763. doi:10.1186/1751-0147-50-46
  4. ↑ Benchaoui, H.A; Clemence, R.G; Clements, P.J.M; Jones, R.L; Watson, P; Shanks, D.J; Smith, D.G; Sture, G.H; Jernigan, A.D; Rowan, T.G (julho de 2000). «Efficacy and safety of selamectin against fleas on dogs and cats presented as veterinary patients in Europe». Veterinary Parasitology (em inglês). 91 (3-4): 223–232. doi:10.1016/S0304-4017(00)00294-6
  5. ↑ Ezquerra-Aznárez, José Manuel; Degiacomi, Giulia; Gašparovič, Henrich; Stelitano, Giovanni; Sammartino, Josè Camilla; Korduláková, Jana; Governa, Paolo; Manetti, Fabrizio; Pasca, Maria Rosalia; Chiarelli, Laurent Roberto; Ramón-García, Santiago (11 de janeiro de 2022). «The Veterinary Anti-Parasitic Selamectin Is a Novel Inhibitor of the Mycobacterium tuberculosis DprE1 Enzyme». International Journal of Molecular Sciences (em inglês). 23 (2). 771 páginas. ISSN 1422-0067. PMC 8776228Acessível livremente. PMID 35054958. doi:10.3390/ijms23020771
  6. ↑ Plumb, Donald C. (2018). Plumb's veterinary drug handbook Ninth edition ed. Stockholm, Wisconsin: PharmaVet Inc. ISBN 978-1-119-34445-2
  7. ↑ Papich Handbook of Veterinary Drugs (em inglês). [S.l.]: Elsevier. 2021. ISBN 978-0-323-70957-6. doi:10.1016/c2018-0-04649-6. Consultado em 27 de julho de 2026
  8. ↑ Maddison, Jill E.; Page, Stephen W.; Church, David B. (2008). Small animal clinical pharmacology second edition ed. Edinburgh: Saunders-Elsevier. ISBN 978-0-7020-2858-8
  9. ↑ «Selamectin». go.drugbank.com (em inglês). Consultado em 27 de julho de 2026
  10. ↑ https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2002/200207105536/anx_5536_en.pdf
  11. ↑ «DailyMed - SELARID- selamectin solution». dailymed.nlm.nih.gov. Consultado em 27 de julho de 2026