Levonorgestrel är ett syntetiskt ämne vars effekt påminner om könshormonet progesteron. Det ingår som aktivt ämne i läkemedel som p-piller och behandling vid klimakteriebesvär. Det utövar sin verkan genom att binda till östrogenreceptorer, androgenreceptorer, 3-oxo-5-alfa-steroid 4-dehydrogenas 1 och progesteronreceptorer. Det är troligt att det även binder till kortisolets glukokortikoidreceptorer.
Levonorgestrel binder till receptorer i de kvinnliga könsorganen, bröstkörtlar, hypotalamus och hypofysen, där det verkar genom att signalera att minska GnRH och luteiniserande hormon. Sedan läkemedlet verkat metaboliseras det i levern och utsöndras med urin och avföring, framför allt som glukuronid. Liksom andra gestagenpreparat verkar det anovulatoriskt (förhindrar ägglossning), och förändrar endometriets egenskaper. Det används därför i dagen-efter-piller och p-piller.
Levonorgestrel används i läkemedel antingen ensamt eller tillsammans med det syntetiska östrogenet etinylestradiol. Det är det näst vanligaste gestagenet i världen, och anses ha stor progesteron och androgen verkan.
Om ämnet hamnar i miljön, är det möjligt att det kan fungera hormonstörande.