| Tolbutamid | |
 | |
| Systematiskt namn | N - [(butylamino) karbonyl] -4-metylbensensulfonamid |
|---|---|
| Övriga namn | Sulfonylurea |
| Kemisk formel | C12H18N2O3S |
| Molmassa | 270,35 g/mol |
| Utseende | Fast färglöst ämne |
| CAS-nummer | 64-77-7 |
| Egenskaper | |
| Löslighet (vatten) | Svårlösligt |
| Smältpunkt | 128,5 °C |
| SI-enheter & STP används om ej annat angivits | |
Tolbutamide är en första generationens kaliumkanalblockerare, sulfonylurea som oralt hypoglykemiskt läkemedel, som ursprungligen såldes under varumärket Orinase.
Orinase utvecklades av Upjohn Co. vid en tidpunkt då den primära medicinska behandlingen för diabetes var insulininjektioner.
Substansens verkan via bindning till SUR1-receptorn, en underenhet av ATP-känsliga kaliumkanaler av ß-celler i de Langerhanska öarna i endokrina pankreas, är en hämning av just detta. Detta resulterar i en depolarisering av membranet, vilket i sin tur resulterar i ett inflöde av kalciumjoner in i ß-cellerna. Kalcium är en viktig effektor i fusionen av vesiklar i membranet. I vesiklarna i bukspottkörteln finns insulin och C-peptid, som ger ökad spridning som ett resultat. Insulin leder till den önskade minskningen av blodsockernivåer.
Denna behandling leder förr eller senare till en minskning av insulinutsöndringen från ß-cellerna. Patienten befrias endast under viss tid från injicering av insulin. Det bör i första hand rekommenderas att upprätthålla en strikt diet i tillsammans med fysisk aktivitet, eftersom insulinresistens, som faktiskt förekommer i typ 2-diabetes, delvis är reversibel genom motsvarande livsstil.