Busulfan 1959'dan beri kullanılan bir kemoterapi ilacıdır. Alkil sülfonatlar sınıfından hücre döngüsüne özgü olmayan alkile edici bir antineoplastik ajandır. Kimyasal tanımı 1,4-bütandiol dimetansülfonattır.
Toksisite, interstisyel pulmoner fibrozis, hiperpigmentasyon, nöbetler, hepatik veya sinüzoidal obstrüksiyon sendromu (SOS), kusma ve zayıflama sendromunu içerebilir. Busulfan ayrıca trombositopeni, kandaki trombosit sayısı ve aktivitesinde azalma durumu ve bazen medüller aplaziye neden olur.
Antiemetikler genellikle kusmayı önlemek için busulfandan önce uygulanır.