Folinik asit

Folinik asit

Folinik asit (2015)
Folinik asit (2015)
Klinik verisi
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a608038
Lisans veri	US DailyMed: Leucovorin_calcium
Tanımlayıcılar
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID0048216
ECHA Bilgi Kartı	100.000.328
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C20H23N7O7
Mol kütlesi	473,446 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES O=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(cc1)NCC3N(/C2=C(/N/C(=N\C2=O)N)NC3)C=O)CCC(=O)O
InChI InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1  Key:VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N

Lökovorin olarak da bilinen folinik asit, metotreksat ve pirimetaminin toksik etkilerini azaltmak için kullanılan ilaç. Ayrıca kolorektal kanseri tedavi etmek için 5-florourasil ile birlikte kullanılmasından ayrı olarak anemiye neden olan folat eksikliğini ve metanol zehirlenmesini ile bazı megaloblastik anemi türlerinin önlenmesi veya tedavisinde de kullanılabilir. Ağız yoluyla alınabilmesinin haricinde kas içine veya damar içine enjeksiyon yapılarak da uygulanabilir.

Yan etkileri uyku sorunu, alerjik reaksiyonlar veya ateştir. Hamilelik veya emzirme döneminde kullanımı büyük oranda güvenli olarak kabul edilir. Anemi için kullanılmadan önce pernisiyöz aneminin olmadığı netleştirilmesi gerekir. Folinik asit, vücuda yararlı olması için dihidrofolat redüktaz tarafından aktivasyon gerektirmeyen bir folik asit türüdür.

Tarihçe

İlk olarak 1945 yılında üretilen folinik asit, “citrovorum faktörü” olarak adlandırılmıştır. Bu madde, Leuconostoc citrovorum adlı laktik asit bakterisinin büyümesi için gerekli bir kofaktör olarak tanımlanmıştır. ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) ilacı 2002 yılında onaylamış, levo-izomer formu ise 2008 yılında onay almıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Kullanım alanları

Leukovorin, yüksek doz metotreksatın neden olduğu toksisiteyi önlemenin yanı sıra belirli anemi türlerinde de kullanılmaktadır. Ayrıca bazı araştırmalarda, serebral folat eksikliği gibi nörolojik durumlarda potansiyel kullanım alanları incelenmiştir.

Mekanizma

Leukovorin, vücutta aktif folat formlarına dönüştürülerek DNA ve RNA sentezinde görev alır. Bu sayede yüksek doz metotreksatın sağlıklı hücrelerde yol açabileceği hasarı azaltır. Ayrıca bazı kemoterapi rejimlerinde sitotoksik etkinin artırılmasına katkıda bulunur.

Kaynakça