Naloxon

Den kemiske struktur af naloxon
Molekylemodel

Naloxon er en antagonist til opioider som for eksempel heroin, morfin og fentanyl og andre. Det er en medicin, der bruges til at stoppe eller reducere virkningerne af opioider. Det bruges f.eks. til at genoprette vejrtrækningen efter en overdosis af opioider. Stoffer er også kendt som Narcan og flere andre handelsnavne. Virkningen begynder inden for to minutter, når det gives intravenøst, fem minutter, når det injiceres i en muskel, og ti minutter som næsespray. Naloxon blokerer virkningerne af opioider i 30 til 90 minutter.

Indgivelse til personer med opioidafhængighed kan forårsage abstinenssymptomer, herunder rastløshed, uro, kvalme, opkastning, hurtig puls og svedtendens. For at forhindre dette kan der gives små doser med få minutters mellemrum, indtil den ønskede effekt er nået. Hos personer med tidligere hjertesygdom eller som tager medicin, der påvirker hjertet negativt, er der opstået yderligere hjerteproblemer. Det ser ud til at være sikkert under graviditet efter at være blevet givet til et begrænset antal kvinder. Naloxon er en ikke-selektiv og kompetitiv opioidreceptorantagonist, som ophæver den undertrykkelse af centralnervesystemet og åndedrætssystemet, som forårsages af opioider.

Naloxon blev patenteret i 1961 og godkendt til opioidoverdosis i USA i 1971. Det står på Verdenssundhedsorganisationen WHO's liste over essentielle lægemidler.

Referencer

  1. 1 2 3 4 5 6 7 "Naloxone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Arkiveret fra originalen 2. januar 2015. Hentet 2. januar 2015.
  2. ↑ McDonald R, Lorch U, Woodward J, Bosse B, Dooner H, Mundin G, et al. (marts 2018). "Pharmacokinetics of concentrated naloxone nasal spray for opioid overdose reversal: Phase I healthy volunteer study". Addiction. 113 (3): 484-493. doi:10.1111/add.14033. PMC 5836974. PMID 29143400.
  3. ↑ "Naloxone DrugFacts". National Institute on Drug Abuse. 1. juni 2021. Arkiveret fra originalen 6. januar 2022. Hentet 5. januar 2022.
  4. ↑ "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3. marts 2014. Arkiveret fra originalen 8. april 2014. Hentet 22. april 2014.
  5. ↑ "Narcan- naloxone hydrochloride spray Narcan- naloxone hydrochloride spray". DailyMed. 7. oktober 2019. Arkiveret fra originalen 30. januar 2016. Hentet 12. maj 2020.
  6. ↑ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). Sydor A, Brown RY (red.). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd udgave). New York: McGraw-Hill Medical. s. 190-191, 287. ISBN 9780071481274. Products of this research include the discovery of lipophilic, small-molecule opioid receptor antagonists, such as naloxone and naltrexone, which have been critical tools for investigating the physiology and behavioral actions of opiates. ... A competitive antagonist of opiate action (naloxone) had been identified in early studies. ... Opiate antagonists have clinical utility as well. Naloxone, a nonselective antagonist with a relative affinity of μ > δ > κ, is used to treat heroin and other opiate overdoses.
  7. ↑ Yardley W (14. december 2013). "Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose". The New York Times. Arkiveret fra originalen 15. december 2013. Hentet 6. juli 2015.
  8. ↑ US patent 3493657, Jack Fishman & Mozes Juda Lewenstein, "Therapeutic compositions of n-allyl-14-hydroxy - dihydronormorphinane and morphine", published 1970-02-03, issued 1970-02-03, assigned to Mozes Juda Lewenstein Arkiveret 7. december 2022 hos Wayback Machine
  9. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

Eksterne henvisninger

FarmakologiSpire
Denne artikel om farmakologi er en spire som bør udbygges. Du er velkommen til at hjælpe Wikipedia ved at udvide den.