Die Wirkung von Muskelrelaxanzien bei der Bekämpfung von chronischen Schmerzen und Krämpfen ist bis auf wenige Ausnahmen sehr begrenzt.
Strukturell ist Methocarbamol mit Guaifenesin verwandt.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Die muskelrelaxierende Wirkung entsteht über Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren, wobei der genaue Wirkmechanismus ungeklärt ist.
Pharmakokinetik
Die Verabreichung ist oral und parenteral (intravenös oder intramuskulär) möglich. Nach oraler Gabe wird Methocarbamol rasch und vollständig resorbiert. Der maximale Wirkstoffspiegel im Blut wird nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden.
Es kann zu einer wechselseitigen Wirkverstärkung bei gleichzeitiger Anwendung von zentralwirksamen Arzneimitteln wie Anticholinergika, Alkohol, Psychotropika, Opiaten, Barbituraten oder Anorektika kommen.
Kontraindikationen
Patienten mit Myasthenia gravis, die mit Pyridostigmin behandelt werden, dürfen Methocarbamol nicht einnehmen, weil Methocarbamol die Wirkung von Pyridostigmin abschwächen kann.
Patienten mit einer hereditären Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Methocarbamol nicht anwenden.
Außerdem sollte Methocarbamol nicht appliziert werden bei:
Überempfindlichkeit gegen Methocarbamol
Komatösen oder präkomatösen Zuständen
Erkrankungen des Zentralnervensystems
Myasthenia gravis
Epilepsie
Verdacht auf oder Bestehen einer Nierenerkrankung bei der intravenösen Anwendung aufgrund des Macrogol 300-Gehalts
Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf die Anwendung von Methocarbamol verzichtet werden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Darüber hinaus kann nicht sicher ausgeschlossen werden, dass Methocarbamol oder dessen Metabolite in die Muttermilch übergehen.
Die Gabe bei Tetanuskrämpfen ist keine empfohlene Anwendung nach AWMF-Leitlinien.
↑Oldfield BJ et al.:Long-Term Use of Muscle Relaxant Medications for Chronic Pain: A Systematic Review. In: JAMA Netw Open. Band7, Nr.9, 2024, doi:10.1001/jamanetworkopen.2024.34835.
↑G. Geisslinger et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage. WVG, Stuttgart 2019, S. 314.
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