Bucindolol

Bucindolol
Identificadores
Número CAS 71119-11-4
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Bucindolol es un fármaco betabloqueante no selectivo de cuarta generación en desarrollo. Se distingue de otros betabloqueantes por presentar una actividad simpaticomimética intrínseca leve y una respuesta farmacogenómica ligada a polimorfismos del receptor β1-adrenérgico. Es un medicamento betabloqueador en investigación, diseñado principalmente para tratar la insuficiencia cardíaca, especialmente cuando el corazón bombea con menor fuerza. Actúa disminuyendo la frecuencia cardíaca y la sobrecarga del corazón. Está aún en etapa de pruebas y no queda demostrada su eficacia terapéutica. El bucindolol ha sido estudiado de forma particular en pacientes con insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida que además presentan fibrilación auricular, un subgrupo en el que los betabloqueantes convencionales no siempre han mostrado un beneficio.

Usos y mecanismo de acción

Los antagonistas o bloqueadores de β β-Adrenoceptores están indicados para tratar la hipertensión, la angina, la arritmia, para la prevención del reinfarto y muerte tras un infarto de miocardio y para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. El clorhidrato de bucindolol, en particular, es un β-bloqueador de cuarta generación en desarrollo para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, que combina la acción de bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos con un bloqueo adicional del receptor α1, lo que le confiere propiedades vasodilatadoras periféricas.Como posee propiedades vasodilatadoras, mejora la circulación sanguínea.

Además, es un betabloqueante no selectivo que también puede tener actividad de bloqueo alfa y, controvertidamente, actividad agonista parcial.

Químicamente corresponde al 2-[2-hidroxi-3-[[2-(1H-indol-3-il)-1,1-dimetiletil]amino]propoxi]benzonitrilo, con fórmula molecular C22H25N3O2

El bucindolol ha demostrado ser prometedor en el tratamiento de pacientes con fibrilación auricular y pacientes con insuficiencia cardíaca y fracción de eyección reducida.

El ensayo Beta-Blocker Evaluation of Survival Trial (BEST), el mayor estudio realizado con este fármaco en insuficiencia cardíaca, fue interrumpido de forma prematura al no demostrar un beneficio significativo en la mortalidad global de la población general del estudio, aunque sí se observaron beneficios en la mortalidad cardíaca y en las tasas de rehospitalización en determinados subgrupos.

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Fiuzat, M; O'Connor, C M (1 de mayo de 2011). «Bucindolol: new hopes from reviewing past data». Drugs of today (Barcelona, Spain 47 (5): 347-351. ISSN 1699-4019. PMID 22013565. doi:10.1358/dot.2011.47.5.1579112. Consultado el 18 de septiembre de 2026.
  2. ↑ Molina, por Mario (12 de marzo de 2023). «Bucindolol: usos, efectos en la salud, mecanismo de acción y estado actual de la investigación». Salud y Belleza. Consultado el 18 de septiembre de 2026.
  3. 1 2 John G.F. Cleland and Huan Loh and Jonathan Windram (2005). «Are There Clinically Important Differences Between Beta-Blockers in Heart Failure?». Heart Failure Clinics 1 (1): 57-66. ISSN 1551-7136. doi:10.1016/j.hfc.2004.12.004. Consultado el 18 de septiembre de 2026.
  4. ↑ Black-Maier, Eric; Steinberg, Benjamin A; Piccini, Jonathan P (1 de junio de 2015). «Bucindolol hydrochloride in atrial fibrillation and concomitant heart failure». Expert review of cardiovascular therapy 13 (6): 627-636. ISSN 1744-8344. PMID 25959096. doi:10.1586/14779072.2015.1031111. Consultado el 18 de septiembre de 2026.

Enlaces externos

Categoría:Betabloqueantes no selectivos