Macrogol

polietilenglicol (Macrogol)
Nombre (IUPAC) sistemático
Poli(oxietileno)
Identificadores
Número CAS 25322-68-3
Código ATC A06AD15
DrugBank DB09287
ChEMBL 1201478
Datos químicos
Fórmula H–(OCH2CH2)n–OH
Peso mol. polietilenglicol (Macrogol) ≈3350 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Prácticamente nula, polietilenglicol <0,28% de absorción sistémica
Unión proteica No aplica (no se absorbe de forma relevante)
Metabolismo Prácticamente nulo; no interviene el sistema del citocromo P450
Excreción >93% en heces, sin cambios y <0,2-0,3% en orina
Datos clínicos
Nombre comercial PEG 3350
Cat. embarazo C
Vías de adm. Oral( uso principal como laxante);rectal parenteral y tópica( como excipiente)
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Descripción

El polietilenglicol (Macrogol) es un polímero sintético utilizado en medicina, principalmente como un laxante osmótico para el tratamiento del estreñimiento, retiene agua dentro del intestino, lo que ablanda las heces y facilita su expulsión sin irritar ni estimular directamente la pared intestinal, a diferencia de otros laxantes. Esto lo hace útil tanto para el estreñimiento ocasional como para el crónico, además de emplearse en la preparación intestinal previa a colonoscopias. Su utilidad terapéutica se explica por sus propiedades fisicoquímicas como absorción intestinal mínima, ausencia de toxicidad relevante y escasa degradación por enzimas o bacterias intestinales, siendo el polietilenglicol (Macrogol) la presentación más usada con fines laxantes por su buen perfil de seguridad

Historia

El polietilenglicol (Macrogol), es un derivado del etilenglicol, fue sintetizado por primera vez a mediados del siglo XIX mediante la hidrólisis de yoduro de etileno tratado con acetato de plata. Ese mismo año también de reporto una síntesis independiente de compuestos de polietilenglicol (Macrogol) calentando etilenglicol con dibromuro de etileno para producir oligómeros, los cuales fueron aislados mediante destilación fraccionada. En 1940, la compañía estadounidense Union Carbide Corporation introdujo el polietilenglicol (Macrogol) comercialmente bajo el nombre de Carbowax, dando inicio a su producción industrial a gran escala. Sus primeras aplicaciones fueron no médicas: cosmética, industria alimentaria, lubricantes industriales y excipiente farmacéutico.

Su uso como laxante osmótico se desarrolló décadas después. En 1980, un grupo de investigadores diseñó una solución isosmótica de polietilenglicol (Macrogol) combinada con electrolitos para limpiar el colon sin alterar el balance hidroelectrolítico del paciente, a diferencia de las soluciones salinas que se usaban antes. Esta fórmula se popularizó a mediados de los años ochenta bajo el nombre comercial Golytely, comercializado en Estados Unidos. Durante los años 90 y 2000 se difundió el uso de polietilenglicol (Macrogol) sin electrolitos, en dosis bajas y diarias, como tratamiento ambulatorio para el estreñimiento crónico, gracias a su buen perfil de tolerancia y bajo potencial de dependencia intestinal frente a los laxantes estimulantes.

Farmacocinetica

Absorción: El polietilenglicol (Macrogol) se administra por vía oral y su absorción sistémica es mínima (<0,28%) debido a su elevado peso molecular, que impide el paso a través de la mucosa intestinal. Permanece casi en su totalidad dentro de la luz del colon, donde ejerce su efecto osmótico local; no se altera a lo largo del intestino ni sufre reabsorción gastrointestinal.

Excreción: El polietilenglicol(Macrogol) se elimina sin cambios en las heces (>93% de la dosis administrada). La fracción mínima que se absorbe se excreta por la orina, representando menos del 0,2–0,3% de la dosis.

Farmacodinamia

El polietilenglicol (Macrogol) retiene agua por un efecto puramente osmótico sin alterar de forma significativa el transporte de electrolitos a través de la mucosa. El aumento del contenido acuoso incrementa el volumen y ablanda la consistencia de las heces, lo que distiende la pared del colon y estimula el reflejo peristáltico, favoreciendo la evacuación.

Efecto farmacológico
Efecto Mecanismo
Retención de agua Los polímeros de alto peso molecular retienen moléculas de agua por medio de enlaces de hidrógeno.
Aumento del volumen fecal Al retener agua en la luz intestinal, aumenta el volumen y reblandece la consistencia de las heces.
Estimulación del reflejo defecatorio El aumento de volumen produce distensión intestinal que desencadena el reflejo de defecación
No afecta la absorción activa No tiene efecto sobre la absorción o secreción activa de glucosa o electrolitos

Interacciones con otros fármacos

Interacciones farmacológicas
Fármaco Efecto de la interacción Clasificación Conducta medica
Diclorfenamida Puede aumentar los efectos hipocalémicos e hipopotasemicos con la diclorfenamida C Monitorear
Digoxina El polietilenglicol puede disminuir las concentraciones séricas de digoxina C Monitorear

Consideraciones sobre el embarazo y lactancia

El polietilenglicol (Macrogol) presenta una absorción sistémica muy baja, por lo que el riesgo de producir malformaciones fetales es mínimo. En las mujeres embarazadas, el manejo del estreñimiento sigue las mismas recomendaciones que en la población general; si las medidas no farmacológicas, como los cambios en la alimentación y el estilo de vida, no son suficientes, puede recurrirse al uso de medicamentos. En estos casos, el polietilenglicol constituye una opción adecuada cuando se requiere un laxante de acción osmótica. El polietilenglicol se considera un medicamento de categoría C para el embarazo, por esta razón es el farmacológico de elección para el estreñimiento crónico en embarazadas

Uso en lactancia: Compatible, absorción sistémica mínima

Efectos adversos

Tipo de reacción Efecto
Gastrointestinales Signos y síntomas gastrointestinales (incluidos calambres abdominales, distensión abdominal, dolor abdominal, hinchazón, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, deposiciones frecuentes, heces blandas, náuseas, hemorragia rectal, malestar estomacal)
Hipersensibilidad shock anafiláctico, reacción de hipersensibilidad, reacción de hipersensibilidad tipo I

Indicaciones

El polietilenglicol (Macrogol) está indicado para el estreñimiento funcional, siendo preferido sobre otros agentes por sus escasos efectos adversos y mejor tolerabilidad. También se utiliza en pediatría para estreñimiento crónico e impactación fecal, así como en la preparación intestinal para colonoscopia. Adicionalmente, está indicado como preparación intestinal para endoscopia capsular del intestino delgado, como preparación mecánica del colon antes de cirugías colorrectales electivas, donde mejora la calidad de las imágenes y acelera el vaciamiento gástrico. En pacientes con encefalopatía hepática, produce una resolución más rápida de los síntomas.

Contraindicaciones

El polietilenglicol (Macrogol) está contraindicado en pacientes con obstrucción intestinal conocida o sospechada, apendicitis, enfermedad inflamatoria intestinal, perforación intestinal e hipersensibilidad al polietilenglicol o a cualquier componente de la formulación.Se requieren medidas de precaución para pacientes con desequilibrios electrolíticos y pacientes con insuficiencia renal

Precauciones y advertencias

Advertencias y precauciones

La exposición al polietilenglicol (Macrogol) es poco común y la toxicidad asociada es muy rara, ya que el polietilenglicol (Macrogol) de peso molecular alto e intermedio se considera no tóxico al absorberse mínimamente tras la ingestión oral; sin embargo, estudios de casos han reportado que el uso prolongado de infusiones intravenosas que contienen polietilenglicol (Macrogol) como vehículo, la ingestión masiva de polietilenglicol (Macrogol) y la aplicación prolongada de productos de polietilenglicol (Macrogol) de bajo peso molecular se correlacionan con lesión renal y acidosis metabólica, y las sobredosis pueden causar diarrea, lo que puede llevar a deshidratación que puede resultar en confusión y potencialmente convulsiones, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con desequilibrios electrolíticos e insuficiencia renal, monitorizando periódicamente los electrolitos en caso de uso prolongado, frecuente o excesivo, y vigilando en población pediátrica la aparición de eventos neuropsiquiátricos asociados al uso crónico.

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