Nalodeína

Nalodeína
Identificadores
Número CAS 56195-50-7
[editar datos en Wikidata]

La nalodeína, también conocida más comúnmente como N-alilnorcodeína, es un antagonista opioide (específicamente, un antagonista del receptor opioide μ) que nunca se comercializó, pero es notable por ser el primer antagonista opioide en ser descubierto. Se informó por primera vez en 1915 y se descubrió que bloqueaba los efectos de la morfina en animales. A esto le siguió la introducción clínica de la nalorfina (N-alilnormorfina) en 1954, la naloxona (N-alil oximorfona) en 1960 y la naltrexona (N-metilciclopropiloximorfona) en 1963. El nalmefeno (6-desoxi-6-metilen-naltrexona), otro derivado antagonista opioide estructuralmente relacionado, también se introdujo posteriormente, en 1996.

En animales, la nalodeína revierte la depresión respiratoria inducida por la morfina y la heroína y actúa como un estimulante respiratorio por derecho propio (es decir, cuando se administra sola). De manera similar a la nalorfina, también se ha descubierto que la nalodeína actúa como un agonista del receptor opioide κ.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Martin W.R. (17 de abril de 2013). «The Evolution of Concepts of Opioid Receptors». En Pasternak G., ed. The Opiate Receptors. Springer Science & Business Media. pp. 4-. ISBN 978-1-60761-990-1.
  2. 1 2 3 Aggrawal A. «Identification». APC Essentials of Forensic Medicine and Toxicology. Avichal Publishing Company. pp. 554-. ISBN 978-81-7739-441-2.
  3. ↑ Gonzalez JP, Brogden RN (March 1988). «Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence». Drugs 35 (3): 192-213. PMID 2836152. S2CID 195697174. doi:10.2165/00003495-198835030-00002.
  4. ↑ Julien RM, Advokat CD, Comaty JE (8 de octubre de 2010). Primer of Drug Action. Worth Publishers. pp. 349-. ISBN 978-1-4292-3343-9.
  5. ↑ Furst S, Hosztafi S, Friedmann T (April 1995). «Structure-Activity Relationships of Synthetic and Semisynthetic opioid agonist and antagonists». Current Medicinal Chemistry (Bentham Science Publishers) 6 (1): 423-440. S2CID 99996951. doi:10.2174/092986730106220216112120.
  6. ↑ Cho N, Hirobe M, Takayanagi I (April 1985). «Effects of epoxidation on the actions of normorphine, norcodeine, N-allylnormorphine(nalorphine) and N-allylnorcodeine on the electrically stimulated guinea pig ileum». Chemical & Pharmaceutical Bulletin 33 (4): 1681-1686. PMID 4042244. doi:10.1248/cpb.33.1681.

Enlaces externos