Agomelatiini

Agomelatiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[2-(7-metoksinaftalen-1-yyli)etyyli]asetamidi
Tunnisteet
CAS-numero	138112-76-2
ATC-koodi	N06AX22
PubChem CID	82148
DrugBank	DB06594
Kemialliset tiedot
Kaava	C15H17NO2
Moolimassa	243,301 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	1 %
Metabolia	hepaattinen 90% CYP1A2 10% CYP2C9
Puoliintumisaika	1–2 tuntia
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B1(AU)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Agomelatiini on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti 5-HT_2C -reseptoreille.

Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan. Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa. Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen. Suomessa agomelatiinia myydään valmistenimillä Agomelatine Stada, Agomelatine Viatris ja Valdoxan

Agomelatiinin löysi ja kehitti eurooppalainen lääkeyhtiö SERVIER Laboratories Ltd.

Euroopan lääkevirasto antoi agomelatiini myyntiluvan masennuksen hoitoon 19. helmikuuta 2009. Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että sen edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa. Lääkkeen eurooppalainen kehittäjä SERVIER myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.

Lähteet

Aiheesta muualla

• Novartis pipeline (Arkistoitu – Internet Archive)
• Antidepressant-like activity of S 20098 (agomelatine) in the forced swimming test in rodents: involvement of melatonin and serotonin receptors
• The Novel Melatonin Agonist Agomelatine (S20098) Is an Antagonist at 5-Hydroxytryptamine2C Receptors, Blockade of Which Enhances the Activity of Frontocortical Dopaminergic and Adrenergic Pathways
• Agomelatine treatment has promising results in transgenic murine model (Arkistoitu – Internet Archive)
• Phase III trial data November 2007 http://www.nelm.nhs.uk/Record%20Viewing/viewRecord.aspx?id=587059^{[vanhentunut linkki]}
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Agomelatine (englanniksi)