Etsetimibi

Etsetimibi
Etsetimibi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3R,4S)-1-(4-fluorifenyyli)-3-[(3S)-3-(4-fluorifenyyli)-3-hydroksipropyyli]-4-(4-hydroksifenyyli)atsetidin-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 163222-33-1
ATC-koodi C10AX09
PubChem CID 150311
DrugBank DB00973
Kemialliset tiedot
Kaava C24H21NF2O3 
Moolimassa 409,418
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 35–60 %
Proteiinisitoutuminen > 90 %
Metabolia Suolistossa ja maksassa
Puoliintumisaika 22 h
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Etsetimibi (C24H21NO3F2) on β-laktaamijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä korkean kolesterolitason alentamiseen.

Ominaisuudet ja käyttö

Etsetimibi liukenee huonosti veteen, mutta liukenee hyvin orgaanisiin liuottimiin esimerkiksi etanoliin. Etsetimibi sitoutuu ohutsuolen kolesterolia kuljettaviin proteiineihin. Tämän seurauksena erityisesti LDL-kolesterolin imeytyminen ohutsuolesta verenkiertoon estyy. Etsetimibiä käytetään usein yhteisvalmisteena statiinien kuten simvastatiinin kanssa. Sitä voidaan myös käyttää yksinään, mutta lähinnä silloin kun statiineja ei voida käyttää.

Haittavaikutukset

Etsetimibi on yleensä hyvin siedetty lääkeaine. Tyypillisimpiä haittavaikutuksia ovat vatsakivut, ripuli, selkäkipu, yskä ja väsymys. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin suhteellisen korkea syöpäriski etsetimibiä saaneilla potilailla, mutta yhteyttä ei ole havaittu muissa tutkimuksissa.

Lähteet

  1. 1 2 3 4 5 David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 831–832. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 8.9.2017. (englanniksi)
  2. ↑ Gajanan S. Joshi & James C. Burnett: Cardiovascular Agents, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003. Viitattu 8.9.2017
  3. ↑ Hannu Vanhanen, Helena Gylling & Tatu Miettinen: Hyperkolesterolemian yhdistelmähoito. Duodecim, 2002, 118. vsk, nro 19, s. 1967–1973. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 8.9.2017.
  4. ↑ Dyslipidemiat Käypä hoito -suositus. Viitattu 8.9.2017.
  5. 1 2 Maarit Huovinen,Petri Kovanen,Timo Strandberg: Totuus kolesterolista. WSOY, 2011. ISBN 9789510368794 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 8.9.2017.