Feksofenadiini

Feksofenadiini
Feksofenadiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-2-[4-[1-hydroksi-4-[4-(hydroksi-difenyylimetyyli)piperidin-1-yyli]butyyli]

fenyylil]-2-metyylipropaanihappo

Tunnisteet
CAS-numero 153439-40-8
ATC-koodi R06AX26
PubChem CID 3348
DrugBank DB00950
Kemialliset tiedot
Kaava C32H39NO4 
Moolimassa 501,642 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 142–143 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 60–70 %
Metabolia vähäinen
Puoliintumisaika 14,4 tuntia
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B2(AU) C(US)

Reseptiluokitus

itsehoitolääke

Antotapa oraalinen

Feksofenadiini (C32H39NO4) on antihistamiinilääke, jota käytetään allergisen nuhan kuten heinänuhan hoitoon. Suomessa sitä myydään valmistenimillä Fexofenadine, Fexorin, Telfast.

Feksofenadiinin vaikutus perustuu pääasiassa H1-reseptorien toiminnan estämiseen.

Feksofenadiinia myös syntyy elimistössä toisen antihistamiinin terfenadiinin hajotessa.

Synteesi

Feksofenadiinia voidaan syntetisoida usealla eri tavalla. Alla olevan synteesin lähtöaineina ovat piperidiini-4-karboksylaatti ja 4-bromifenyyliasetonitriili.

Haittavaikutukset

Feksofenadiinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat melko harvinaisia. Tyypillisimpiä sivuoireita ovat pääkipu, huimaus, huono olo sekä väsymys. Allergioita ja yliherkkyyttä feksofenadiini aiheuttaa harvoin. Aineen yliannostus voi aiheuttaa huimausta ja suun kuivumista.

Aineenvaihdunta

Feksofenadiini metaboloituu hyvin vähän, ja vain 5 % nautitusta annoksesta metaboloituu maksassa. Ainoat tunnistetut metaboliitit ovat feksofenadiinin metyyliesteri (3,6 % kokonaisannoksesta) ja atsasyklonoli (1,5 % kokonaisannoksesta). Tästä metaboliasta vastaavia entsyymejä ei ole selvitetty.

Lähteet

  1. 1 2 Fexofenadine – Substance Summary NCBI. Viitattu 26. tammikuuta 2009.
  2. ↑ Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 688. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 Teoksen verkkoversio. (englanniksi)
  3. 1 2 https://go.drugbank.com/drugs/DB00950
  4. ↑ Lääkehaku (FimeaWeb). Haku ATC-koodin mukaan: R06AX26 (Fimea) fimeaweb.fimea.fi. [vanhentunut linkki]
  5. ↑ Kazumoto Katakiri, Shoko Arkawa, Yutaka Hatano & Sakuhei Fujiwara: Fexofenadine, an H1-receptor antagonist, partially but rapidly inhibits the itch of contact dermatitis induced by diphenylcyclopropenone in patients with alopecia areata Journal of Dermatology, Volume 33, Number 2, February 2006 , pp. 75–79(5). IngentaConnect. Viitattu 26.1.2009. (englanniksi)
  6. ↑ Nefoxef Lääkelaitos. Viitattu 26.1.2009.[vanhentunut linkki]
Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.