Kaspofungiini

Kaspofungiini
Kaspofungiini
Kaspofungiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-21-(2-aminoetyyliamino)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroksipropyyli]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroksi-2-(4-hydroksifenyyil)etyyli]-11,20,25-trihydroksi-15-[(1R)-1-hydroksietyyli]-2,5,8,14,17,23-heksaokso-1,4,7,13,16,22-heksa-atsatrisyklo[22.3.0.09,13]heptakosan-18-yyli]-10,12-dimetyylitetradekanamidi
Tunnisteet
CAS-numero 162808-62-0
ATC-koodi J02AX04
PubChem CID 468682
DrugBank DB00520
Kemialliset tiedot
Kaava C52H88N10O15 
Moolimassa 1093,324
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus < 10% %
Proteiinisitoutuminen 96-97 %
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 9-11 tuntia
Ekskreetio virtsan ja ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intravenoosi

Kaspofungiini (C52H88N10O15) on ekinokandiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä sienilääkkeenä. Kaspofungiini kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö

Kaspofungiini on puolisynteettinen yhdiste ja sitä valmistetaan Glarea lozoyensis-kotelosienen tuottamasta heksapeptidistä pneumokandiini B0:sta. Yhdisteen sienten kasvua estävät ominaisuudet perustuvat 1,3-β-glukaanisyntaasin estoon. Tämän entsyymin inhibitoituessa sienet eivät kykene muodostamaan soluseinänsä rakennusaineeksi beetaglukaania ja solujen rakenne hajoaa helposti. Kaspofungiini tehoaa useisiin sieniin ja homeisiin, muun muassa Candida- ja Aspergillus-sukujen lajeihin ja Pneumocystis jirovecii-sieneen. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen ja sitä voidaan käyttää muun muassa kadidioosien ja aspergilloosien hoidossa. Kaspofungiini tehoaa myös atsoleille vastustuskykyisiin infektioihin.

Haittavaikutukset

Kaspofungiini on useimmiten hyvin siedetty lääkeaine. Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla pistoskohdan kipu ja punoitus, ihottuma, huonovointisuus, oksentelu, ripuli ja pääkipu. Yhdiste voi aiheuttaa maksan entsyymiarvojen nousua.

Lähteet

  1. 1 2 3 John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 510-511. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)
  2. 1 2 3 M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 2659-2674. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)
  3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2021. WHO. Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)
  4. ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 2. Antimycotics (Antifungals) and Antimycobacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
  5. 1 2 Carol A. Kauffman, Peter G. Pappas, Jack D. Sobel, William E. Dismukes: Essentials of Clinical Mycology, s. 101-103. Springer, 2011. ISBN 978-1-4419-6640-7 Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)
  6. 1 2 Veli-Jukka Anttila: Uudet sienilääkkeet – lisää tehoa vai lisää kustannuksia. Duodecim, 2003, 119. vsk, nro 14, s. 1297-1299. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.4.2022.
  7. 1 2 Paul L. McCormack & Caroline M. Perry: Caspofungin. Drugs, 2005, 65. vsk, s. 2049–2068. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 26.4.2022. (englanniksi)