Rasagiliini

Rasagiliini
Rasagiliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1R)-N-prop-2-ynyyli-2,3-dihydro-1H-inden-1-amiini
Tunnisteet
CAS-numero 136236-51-6
ATC-koodi N04BD02
PubChem CID 3052776
DrugBank DB01367
Kemialliset tiedot
Kaava C12H13N 
Moolimassa 171,238 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Synonyymit TVP-1012; TVP1012; R(+)-AGN-1135; N-propargyyli-(R)-1-aminoindaani; N-propargyyli-1(R)-aminoindaani; (R)-PAI
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 148 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 36 %
Proteiinisitoutuminen 88–94 %
Metabolia hepaattinen
(mm. CYP1A2)
Puoliintumisaika 3 tuntia
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B3(AU)

Reseptiluokitus

reseptilääke

Antotapa oraalinen

Rasagiliini on Parkinsonin taudin hoitoon käytetty toisen sukupolven propargyyliamiini. Se on tullut markkinoille 2005, ja sen kauppanimi on Azilect muiden geneeristen valmisteiden joukossa. Se lisää dopamiinin pitoisuutta aivoissa estämällä MAO-B-entsyymin toimintaa. Rasagaliinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 1 mg.

Toisen sukupolven propargyyliamiinilla tarkoitetaan yhdisteitä, kuten rasagiliinia, jotka estävät selektiivisesti ja palautumattomasti monoamiinioksidaasi B:tä (MAO-B) ja joilla on myös hermoja suojaavia vaikutuksia. Nämä yhdisteet on suunniteltu olemaan tehokkaampia ja turvallisempia kuin aikaisemmat propargyyliamiinit (kuten selegiliini, ensimmäisen sukupolven esimerkki), niillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja ne välttävät metaboloitumista amfetamiinijohdannaisiksi.

Syyskuussa 2009 New England Journal of Medicinessä julkaistun tutkimuksen mukaan taudin etenemistä voidaan hidastaa varhain aloitetulla rasagiliini-lääkityksellä. Lääkettä on aiemmin käytetty oireiden lievittämiseen. Tutkimuksessa oli mukana 1 100 henkeä 14 maasta.

Lievässä maksan vajaatoiminnassa sen käytössä on noudatettava varovaisuutta, vaikeassa sitä ei voi käyttää.

Aineenvaihdunta

Rasagiliini metaboloituu lähes täydellisesti maksassa ennen erittymistä. In vitro -kokeet osoittavat, että molemmat rasagiliinin metaboliareitit ovat riippuvaisia ​​sytokromi P450 (CYP) -järjestelmästä, ja CYP1A2 on tärkein rasagiliinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi joka muodostaa päämetaboliitin (R)-1-aminoindaanin. Tällä metaboliitilla ei ole amfetamiinin kaltaisia ​​vaikutuksia; sen sijaan sillä on neuroprotektiivisia ominaisuuksia soluissa ja eläinmalleissa. Lisäksi rasagaliini hydroksyloituu positiosta 3.

Lähteet

  1. 1 2 3 Clinical Pharmacology of Rasagiline: A Novel, Second-Generation Propargylamine for the Treatment of Parkinson Disease Arkistoitu 11.07.2012. Viitattu 03.10.2025. (englanniksi)
  2. ↑ ANNEX I SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF) ema.europa.eu. Arkistoitu 27.06.2025. Viitattu 21.08.2025.
  3. 1 2 Rasagiliini Parkinson-postia. 2/2006. Viitattu 5.11.2009.[vanhentunut linkki]
  4. ↑ ATCDDD - ATC/DDD Index atcddd.fhi.no. Viitattu 21.08.2025. (englanniksi)
  5. ↑ Pauliina Grönholm: Tutkimus: Parkinsonin tautia voi hidastaa varhaisella hoidolla. Helsingin Sanomat, 5.11.2009, s. C10. Artikkelin verkkoversio.
  6. ↑ Rasagiline Might Slow Parkinson's Progression, Large Multicenter Study Finding Science Daily. 24.9.2009. Viitattu 5.11.2009. (englanniksi)
  7. ↑ NEJM 24.9.2009 (Arkistoitu – Internet Archive) (englanniksi)
  8. ↑ Rasagaline go.drugbank.com. Viitattu 02.10.2025. (englanniksi)

Aiheesta muualla

Tämä lääketieteeseen liittyvä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.