Oseltamiviiri

Oseltamiviiri
Oseltamiviiri
Oseltamiviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Etyyli-(3R,4R,5S)-4-asetamido-5-amino-3-pentan-3-yylioksisyklohekseeni-1-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero 196618-13-0
ATC-koodi J05AH02
PubChem CID 65028
DrugBank APRD01148
Kemialliset tiedot
Kaava C16H28N2O4 
Moolimassa 312,4 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 75 %
Metabolia hepaattinen, GS4071
Puoliintumisaika 6–10 tuntia
Ekskreetio renaalinen (GS4071)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B1 (Australia), C (Yhdysvallat)

Reseptiluokitus

Prescription Only (S4) (AU)POM (UK)
?-only(US)

Antotapa oraalinen

Oseltamiviiri on viruksen aiheuttaman influenssan hoitoon ja ehkäisyyn tarkoitettu lääke, jonka on alun perin kehittänyt lääkeyhtiö Gilead Sciences ja jota markkinoi Roche kauppanimellä Tamiflu. Oseltamiviiri kuuluu tsanamiviirin (Relenza) ohella niin sanottuihin neuraminidaasientsyymin estäjiin. Muita influenssan hoitoon käytettäviä viruslääkkeitä ovat peramiviiri (Rapivab) sekä uudempi baloksaviiri (Xofluza), joka vaikuttaa eri mekanismilla estämällä viruspolymeraasin toimintaa.

Oseltamiviiria annostellaan kapseleina tai liuoksena suun kautta. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto on hyväksynyt sen influenssan hoitoon yli kahden viikon ikäisille potilaille sekä ehkäisyyn yli vuoden ikäisille. Oseltamiviiri on suositeltu hoitomuoto raskauden aikana.

Teho

Kausi-influenssa

British Medical Journalissa vuonna 2009 julkaistun meta-analyysin mukaan Tamiflun teho kausi-influenssassa oli tutkituilla muuten terveillä aikuisilla vaatimaton. Lääke saattoi lyhentää taudin oireiden kestoa, mutta todisteita siitä, että lääke vähentäisi vaarallisten jälkitautien kuten keuhkokuumeen riskiä ei tuolloin löydetty. Tarkastelussa eivät olleet mukana eräät lääkkeen valmistajan Rochen rahoittamat tutkimukset, jotka eivät täyttäneet Cochranen asettamia kriteerejä, koska tutkijat eivät saaneet lähdeaineistoa käyttöönsä.

Tuoreemmissa tutkimuksissa tulokset ovat vaihdelleet. Maailman terveysjärjestön vuonna 2024 tilaaman meta-analyysin mukaan oseltamiviiri lyhensi oireiden kestoa vain noin 0,3–0,7 päivällä verrattuna lumelääkkeeseen tai tavanomaiseen hoitoon. Toisaalta kanadalaisessa seurantatutkimuksessa oseltamiviirin todettiin vähentävän 30 päivän kuolleisuutta iäkkäillä sairaalapotilailla, ja hyöty säilyi myös myöhään aloitetussa hoidossa. WHO:n meta-analyysin tulkinta on kiistanalainen, sillä se käyttää eri kriteerejä kliiniselle merkittävyydelle kuin korkean tulotason maat.

Yhdysvaltain tautikeskus suosittelee edelleen viruslääkkeiden käyttöä erityisesti riskiryhmiin kuuluville potilaille, ja hoito tulisi aloittaa mahdollisimman varhain, mieluiten 48 tunnin kuluessa oireiden alkamisesta.

Vertailu baloksaviiriin

Baloksaviiri (Xofluza) on vuonna 2018 hyväksytty uudempi influenssalääke, jonka etuna on kerta-annos oseltamiviirin viiden päivän hoitojakson sijaan. Kliinisissä tutkimuksissa baloksaviiri on osoittautunut erityisen tehokkaaksi influenssa B -virusta vastaan, jossa se lyhensi oireiden kestoa merkittävästi enemmän kuin oseltamiviiri. Lapsilla baloksaviiri lyhensi kuumeen kestoa nopeammin, mutta kokonaisoireiden kestossa ei havaittu tilastollisesti merkitsevää eroa.

Baloksaviirin käytöstä raskaana oleville, immuunipuutteisille tai vakavasti sairaille potilaille ei ole riittävästi tutkimustietoa, joten oseltamiviiri säilyy näissä tilanteissa ensisijaisena hoitona.

Lääkeresistenssi

Influenssavirusten herkkyys oseltamiviirille vaihtelee. Vuosina 2007–2009 kiersi maailmanlaajuisesti H1N1-viruskantoja, jotka olivat lähes täysin resistenttejä oseltamiviirille H275Y-mutaation vuoksi. Nämä kannat kuitenkin syrjäytyivät vuoden 2009 pandemiaviruksen (A(H1N1)pdm09) myötä.

Nykyään yli 99 prosenttia kiertävistä influenssaviruksista on herkkiä neuraminidaasi-inhibiittoreille. Toukokuusta 2023 lähtien on kuitenkin havaittu uusi mutaatioyhdistelmä (I223V + S247N), joka laskee oseltamiviiriherkkyyttä noin 13-kertaisesti. Nämä virukset ovat kuitenkin yhä herkkiä muille lääkkeille, kuten baloksaviirille. Kataloniassa kesällä 2025 S247N-mutaation osuus nousi ajoittain jopa 20–100 prosenttiin viikoittaisista näytteistä.

Resistenssiä voi kehittyä myös hoidon aikana, erityisesti pienillä lapsilla ja immuunipuutteisilla potilailla. Yhdysvaltain tautikeskus seuraa jatkuvasti kiertävien virusten lääkeherkkyyttä.

Lähteet

  1. 1 2 3 4 5 6 CDC: Influenza Antiviral Medications: Summary for Clinicians Influenza (Flu). 12.1.2026. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)
  2. ↑ Tom Jefferson ym.: Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in healthy adults BMJ. 8.12.2009. (englanniksi)
  3. ↑ 3 new studies probe the efficacy of antivirals in preventing, treating flu | CIDRAP www.cidrap.umn.edu. 28.8.2024. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)
  4. ↑ Jessica Nye, PhD: Oseltamivir Reduces Mortality in Influenza, Remains Effective When Administered Late Pulmonology Advisor. 21.5.2025. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)
  5. ↑ Experts say recent network meta-analysis won't change flu antiviral practices | CIDRAP www.cidrap.umn.edu. 22.1.2025. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)
  6. ↑ Jay Manuel, Kaushikkumar S. Barot, Abshiro H. Mayow, Dhruvi Modi, Muhammad Tariq, Jawad Hussain, Muhammad Daniyal Waheed, Samina Kutiyana: Comparison of Efficacy and Safety of Baloxavir and Oseltamivir in Children With Influenza: A Systematic Review and Meta-Analysis. Cureus, 2024-10, 16. vsk, nro 10, s. e71289. PubMed:39529764 doi:10.7759/cureus.71289 ISSN 2168-8184 Artikkelin verkkoversio.
  7. ↑ Rhoda Cheuk-Ying Leung, Jonathan Daniel Ip, Lin-Lei Chen, Wan-Mui Chan, Kelvin Kai-Wang To: Global emergence of neuraminidase inhibitor-resistant influenza A(H1N1)pdm09 viruses with I223V and S247N mutations: implications for antiviral resistance monitoring. The Lancet. Microbe, 2024-07, 5. vsk, nro 7, s. 627–628. PubMed:38493791 doi:10.1016/S2666-5247(24)00037-5 ISSN 2666-5247 Artikkelin verkkoversio.
  8. ↑ Antiviral Drugs for Seasonal Influenza for 2025-2026 | The Medical Letter Inc. secure.medicalletter.org. Arkistoitu 14.12.2025. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)
  9. ↑ Mira C. Patel, Ha T. Nguyen, Philippe Noriel Q. Pascua, Rongyuan Gao, John Steel, Rebecca J. Kondor, Larisa V. Gubareva: Multicountry Spread of Influenza A(H1N1)pdm09 Viruses with Reduced Oseltamivir Inhibition, May 2023-February 2024. Emerging Infectious Diseases, 2024-07, 30. vsk, nro 7, s. 1410–1415. PubMed:38916572 doi:10.3201/eid3007.240480 ISSN 1080-6059 Artikkelin verkkoversio.
  10. ↑ Narcís Saubi, Cristina Andrés, Ignasi Prats-Méndez, Alejandra González-Sánchez, Alysa Davtyan, Rodrigo Vásquez-Mercado, Ariadna Rando, Patricia Nadal, Juliana Esperalba, Maria Arnedo, Marina Vicente, Eva Balada, Jacobo Mendioroz, María Carmen Martín, Karen García-Camuñas, Raquel Vaz, Adrià Najarro, Susana Bernalte, Nieves Larrosa, Andrés Antón, SIVIC Infectious diseases sentinel network: Expansion of influenza A(H1N1)pdm09 NA:S247N viruses with reduced susceptibility to oseltamivir, Catalonia, Spain, and in Europe, July to October 2025. Euro Surveillance: Bulletin Europeen Sur Les Maladies Transmissibles = European Communicable Disease Bulletin, 2025-12, 30. vsk, nro 48, s. 2500873. PubMed:41346317 doi:10.2807/1560-7917.ES.2025.30.48.2500873 ISSN 1560-7917 Artikkelin verkkoversio.
  11. ↑ CDC: Influenza Antiviral Drug Resistance Influenza (Flu). 19.12.2025. Viitattu 16.1.2026. (englanniksi)

Aiheesta muualla