Tiboloni

Tibolonin rakenne

Tiboloni, jota myydään muun muassa tuotenimellä Livial, on lääke, jota käytetään vaihdevuosien hormonikorvaushoidossa sekä vaihdevuosien jälkeisen osteoporoosin ja endometrioosin hoidossa. Se otetaan suun kautta. Se voi myös parantaa libidoa.

Tibolonin sivuvaikutuksia ovat muun muassa akne ja lisääntynyt karvankasvu . Tiboloni on synteettinen steroidi, jolla on heikko estrogeeninen, progestogeeninen ja androgeeninen aktiivisuus, ja siksi se on estrogeeni-, progesteroni- ja androgeenireseptorien agonisti . Se on useiden metaboliittien aihiolääke . Tibolonin estrogeeniset vaikutukset saattavat osoittaa kudosselektiivisyyttä.

Tiboloni kehitettiin 1960-luvulla ja se otettiin käyttöön lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1988. Sitä markkinoidaan laajalti kaikkialla maailmassa.

Lääketieteellinen käyttö

Tibolonia käytetään vaihdevuosioireiden , kuten kuumien aaltojen ja emättimen surkastumisen, vaihdevuosien jälkeisen osteoporoosin ja endometrioosin hoitoon. Sillä on samanlainen tai parempi teho verrattuna vanhempiin vaihdevuosien hormonikorvaushoitolääkkeisiin, mutta sillä on samanlainen sivuvaikutusprofiili . Sitä on tutkittu myös mahdollisena hoitona naisten seksuaaliseen toimintahäiriöön .

Tiboloni vähentää kuumia aaltoja, ehkäisee luukatoa, parantaa emättimen atrofiaa ja urogenitaalioireita (esim. emättimen kuivuutta, dyspareuniaa ). Sillä on positiivisia vaikutuksia mielialaan ja seksuaaliseen toimintakykyyn . Lääkkeellä saattaa olla suurempi hyöty libidoon kuin tavanomaisella vaihdevuosien hormonikorvaushoidolla. Tämä voi liittyä sen androgeenisiin vaikutuksiin. Se on yhteydessä emättimen verenvuodon ja rintojen kivun vähäisyyteen.

Vuonna 2015 tehdyssä satunnaistettujen kontrolloitujen tutkimusten verkostometa-analyysissä havaittiin, että tiboloni liittyi merkittävästi pienentyneeseen rintasyövän riskiin ( RR = 0,317). Riskin lasku oli suurempi kuin useimmilla analyysiin sisällytetyillä aromataasinestäjillä ja selektiivisillä estrogeenireseptorin modulaattoreilla havaittu. Paradoksaalisesti muut tutkimukset ovat kuitenkin löytäneet näyttöä tibolonin lisääntyneestä rintasyövän riskistä.

Tibolonin kemiallinen kaava on C21H28O2, moolimassa 312.4 g/mol ja CAS-numero 5630-53-5. Yhdisteen anatomis-terapeuttis-kemiallinen lääkeluokitus eli ATC-koodi on G03CX01.

Viitteet

  1. 1 2 3 4 Kuhl H: Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric, August 2005, 8. vsk, nro Suppl 1, s. 3–63. PubMed:16112947 doi:10.1080/13697130500148875 S2CID:24616324
  2. ↑ Ganellin CR, Triggle DJ: Dictionary of Pharmacological Agents, s. 1974–. CRC Press, 21 November 1996. ISBN 978-0-412-46630-4 Teoksen verkkoversio.
  3. ↑ Morton IK, Hall JM: Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms, s. 275–. Springer Science & Business Media, 6 December 2012. ISBN 978-94-011-4439-1 Teoksen verkkoversio.
  4. ↑ Tibolone AdisInsight.
  5. ↑ Pauliina Tuomikoski ja Heli Lyytinen: Näin hoidan vaihdevuosioireita Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2015;131(16):1515-21.
  6. 1 2 3 Menopause: A Comprehensive Approach, s. 103–. Springer, 2 November 2017. ISBN 978-3-319-59318-0 Teoksen verkkoversio.
  7. ↑ Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T: Regulation of activities of steroid hormone receptors by tibolone and its primary metabolites. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, 2009, 116. vsk, nro 1–2, s. 8–14. PubMed:19464167 doi:10.1016/j.jsbmb.2009.03.008 S2CID:18346113 Artikkelin verkkoversio.
  8. 1 2 Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide, s. 182–. Springer, 14 June 2017. ISBN 978-3-319-52210-4 Teoksen verkkoversio.
  9. ↑ Climacteric Medicine - Where Do We Go?: Proceedings of the 4th Workshop of the International Menopause Society, s. 126–. CRC Press, 22 September 2004. ISBN 978-0-203-02496-6 Teoksen verkkoversio.
  10. ↑ Pharmacology for Women's Health, s. 371–. Jones & Bartlett Learning, 25 October 2010. ISBN 978-0-7637-5329-0 Teoksen verkkoversio.
  11. ↑ Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility, s. 769–. Lippincott Williams & Wilkins, 28 March 2012. ISBN 978-1-4511-4847-3 Teoksen verkkoversio.
  12. ↑ de Vries CS, Bromley SE, Thomas H, Farmer RD: Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK. Drug Safety, 2005, 28. vsk, nro 3, s. 241–249. PubMed:15733028 doi:10.2165/00002018-200528030-00005 S2CID:19872216
  13. ↑ Tibolone International Drugs.com.
  14. ↑ Hormone Use in Menopause and Male Andropause : A Choice for Women and Men: A Choice for Women and Men, s. 73–. Oxford University Press, USA, 4 October 2003. ISBN 978-0-19-803620-3 Teoksen verkkoversio.
  15. ↑ Al Kadri H, Hassan S, Al-Fozan HM, Hajeer A: Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause. The Cochrane Database of Systematic Reviews, 2009, nro 1, s. CD005997. PubMed:19160262 doi:10.1002/14651858.CD005997.pub2
  16. ↑ Lazovic G, Radivojevic U, Marinkovic J: Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments. Expert Opinion on Pharmacotherapy, 2008, 9. vsk, nro 6, s. 1039–1047. PubMed:18377345 doi:10.1517/14656566.9.6.1039 S2CID:31195615
  17. 1 2 3 Garefalakis M, Hickey M: Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence. Clinical Interventions in Aging, 2008, 3. vsk, nro 1, s. 1–8. PubMed:18488873 PubMed Central:2544356 doi:10.2147/CIA.S1043
  18. ↑ Vavilis D, Zafrakas M, Goulis DG, Pantazis K, Agorastos T, Bontis JN: Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists. European Journal of Gynaecological Oncology, 2009, 30. vsk, nro 1, s. 82–84. PubMed:19317264
  19. ↑ Ziaei S, Moghasemi M, Faghihzadeh S: Comparative effects of conventional hormone replacement therapy and tibolone on climacteric symptoms and sexual dysfunction in postmenopausal women. Climacteric, 2010, 13. vsk, nro 2, s. 147–156. PubMed:19731119 doi:10.1080/13697130903009195
  20. 1 2 Kenemans P, Speroff L: Tibolone: clinical recommendations and practical guidelines. A report of the International Tibolone Consensus Group. Maturitas, 2005, 51. vsk, nro 1, s. 21–28. PubMed:15883105 doi:10.1016/j.maturitas.2005.02.011
  21. 1 2 Davis SR: The effects of tibolone on mood and libido. Menopause, 2002, 9. vsk, nro 3, s. 162–170. PubMed:11973439 doi:10.1097/00042192-200205000-00004 S2CID:11724490
  22. 1 2 Mocellin S, Pilati P, Briarava M, Nitti D: Breast Cancer Chemoprevention: A Network Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Journal of the National Cancer Institute, 2016, 108. vsk, nro 2. PubMed:26582062 doi:10.1093/jnci/djv318
  23. ↑ Erel CT, Senturk LM, Kaleli S: Tibolone and breast cancer. Postgraduate Medical Journal, 2006, 82. vsk, nro 972, s. 658–662. PubMed:17068276 PubMed Central:2653908 doi:10.1136/pgmj.2005.037184 Artikkelin verkkoversio.
  24. ↑ Wang PH, Cheng MH, Chao HT, Chao KC: Effects of tibolone on the breast of postmenopausal women. Taiwanese Journal of Obstetrics & Gynecology, 2007, 46. vsk, nro 2, s. 121–126. PubMed:17638619 doi:10.1016/S1028-4559(07)60005-9

Aiheesta muualla